氯雷他定 -用途、副作用等
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लोरैटैडाइन क्या है?

लोरैटैडाइन, जिसे व्यापारिक नाम क्लैरिटिन के तहत बेचा जाता है, एक पाइपरिडीन-हिस्टामाइन एच1 रिसेप्टर विरोधी है जिसमें एंटीएलर्जिक गुण होते हैं लेकिन कोई शामक प्रभाव नहीं होता है। यह दवा FDA-अनुमोदित दवा है। इसमें एलर्जिक राइनाइटिस (हे फीवर) और पित्ती शामिल हैं।

लोराटाडाइन एक प्रभावी दूसरी पीढ़ी का एंटीहिस्टामाइन है जिसका उपयोग खुजली, आंखों से पानी आना और नाक बहने जैसे लक्षणों से राहत देने के लिए किया जा सकता है। मौसमी एलर्जी से जुड़ी छींक। लोरैटैडाइन रोगी के चिकित्सक द्वारा निर्धारित अनुसार उपलब्ध है, लेकिन यह ब्रांड-नाम उत्पाद और जेनेरिक उत्पाद के रूप में वैकल्पिक-ओवर-द-काउंटर (ओटीसी) उत्पाद के रूप में भी उपलब्ध है।

इसका उपयोग लोरैटैडाइन/स्यूडोएफ़ेड्रिन जैसे दवा संयोजनों में भी किया जाता है, जिसमें इसे स्यूडोएफ़ेड्रिन, एक नाक डिकॉन्गेस्टेंट के साथ जोड़ा जाता है। इसे मौखिक रूप से लिया जाता है.

आम दुष्प्रभावों में उनींदापन, शुष्क मुँह और सिरदर्द शामिल हैं। गंभीर दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं और इसमें एलर्जी प्रतिक्रियाएं, दौरे और यकृत की समस्याएं शामिल हैं। यह गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए सुरक्षित प्रतीत होता है लेकिन इसका अच्छी तरह से अध्ययन नहीं किया गया है। दो वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए अनुशंसित नहीं। यह दवाओं की दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन परिवार से संबंधित है।

लोराटाडाइन का 1980 में पेटेंट कराया गया और 1988 में इसका विपणन किया गया। यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है। लोराटाडाइन एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है। 1998 में, एक अमेरिकी बीमा कंपनी एंथम इंक ने लॉराटाडाइन और दो अन्य एंटीहिस्टामाइन को सुरक्षित रखते हुए ओवर-द-काउंटर (ओटीसी) बेचने की अनुमति देने के लिए संघीय खाद्य एवं औषधि प्रशासन में याचिका दायर की। पेटेंट के माध्यम से; सरकार अनुरोध को मंजूरी देती है, लेकिन यह निर्माता पर बाध्यकारी नहीं है। संयुक्त राज्य अमेरिका में, शेरिंग-प्लो ने 2002 में लॉराटाडाइन को ओवर-द-काउंटर पेश किया, और यह 9 मिलियन से अधिक नुस्खों के साथ संयुक्त राज्य अमेरिका में 73वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा है । 2015 तक, लॉराटाडाइन कई देशों में ओवर-द-काउंटर उपलब्ध है।

लोराटाडाइन ब्रांड

लोराटाडाइन दुनिया भर में कई ब्रांडों के तहत और कई रूपों में उपलब्ध है, जिसमें कई संयोजन फार्मास्युटिकल तैयारियां शामिल हैं:

  • pseudoephedrine
  • खुमारी भगाने
  • betamethasone
  • ambroxol
  • सैल्बुटामोल
  • phenylephrine
  • डेक्सामेथासोन
  • लेक्सिन संवेदनशील को ठीक करता है

तंत्र

लोरैटैडाइन एक लंबे समय तक काम करने वाला, दूसरी पीढ़ी का, गैर-शामक ट्राइसाइक्लिक एंटीहिस्टामाइन (पाइपरिडीन व्युत्पन्न) है जिसमें परिधीय हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स का चयनात्मक विरोध होता है। लोरैटैडाइन मुख्य रूप से श्वसन चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं, संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं, जठरांत्र संबंधी मार्ग और प्रतिरक्षा कोशिकाओं पर स्थित एच 1 रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से रोकता है। डिपेनहाइड्रामाइन जैसे पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के विपरीत, लॉराटाडाइन एक प्रतिस्पर्धी हिस्टामाइन विरोधी है और रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार नहीं कर सकता है। इसलिए, यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में न्यूरॉन्स को प्रभावित नहीं करता है, दिन के समय उनींदापन या बेहोशी को रोकता है।

लोरैटैडाइन विभिन्न कोशिकाओं में एच1 रिसेप्टर्स को बांधता है, जिससे संवहनी पारगम्यता कम हो जाती है (एडिमा और फ्लशिंग को रोकना), चिकनी मांसपेशियों की टोन कम हो जाती है (ब्रोंकोडाइलेशन), और परिधीय नोसिसेप्टर सक्रियण कम हो जाता है (दर्द और खुजली कम हो जाती है)। उच्च सांद्रता में, दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन जैसे लॉराटाडाइन मस्तूल कोशिकाओं और बेसोफिल से हिस्टामाइन रिलीज को रोकते हैं, जिससे उपकला कोशिकाओं में ICAM-1 की अभिव्यक्ति कम हो जाती है और टाइप 1 अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (जैसे हे फीवर, पित्ती, खुजली, एडिमा) को रोक दिया जाता है। इस बात के भी प्रमाण हैं कि दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन में सूजन-रोधी गुण होते हैं।

लोरैटैडाइन की क्रिया तीव्र होती है; इसकी क्रिया की शुरुआत 1 से 3 घंटों के भीतर होती है, इसका प्रभाव 8 से 12 घंटों के भीतर चरम पर होता है, और यह मल और गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाता है। इसका आधा जीवन लगभग 8 घंटे है, और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट का आधा जीवन 28 घंटे है। यह मुख्य रूप से लीवर में CYP450 मार्ग (विशेष रूप से CYP 3A4) के माध्यम से इसके सक्रिय मेटाबोलाइट डिकार्बोएथॉक्सिलोराटाडाइन में चयापचय होता है।

दवाओं का उपयोग करना

लोराटाडाइन को गोलियों (चबाने योग्य लोजेंज या ओडीटी - मौखिक रूप से विघटित करने वाली गोलियाँ), तरल से भरे कैप्सूल, या सिरप (1 मिलीग्राम/एमएल समाधान) के रूप में दिया जाता है। हालाँकि मौखिक दवाएँ खाली पेट लेने की सलाह दी जाती है, लेकिन इन्हें भोजन के साथ या भोजन के बिना भी लिया जा सकता है। फैलाने योग्य टैबलेट को अपने मुंह में रखें और इसे घुलने दें। मरीज पानी के साथ या उसके बिना भी निगल सकते हैं। जैवउपलब्धता में सुधार लाने के उद्देश्य से अन्य फॉर्मूलेशन पर अनुसंधान जारी है।

एलर्जिक राइनाइटिस के लिए:

  • किशोर, वयस्क और बुजुर्ग: प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम पीओ या दिन में दो बार 5 मिलीग्राम; 24 घंटे में 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं।
  • बाल चिकित्सा: 2 से 5 वर्ष: प्रतिदिन 5 मिलीग्राम मौखिक रूप से; 6 वर्ष और उससे अधिक: प्रतिदिन मौखिक रूप से 10 मिलीग्राम। छोटे बच्चों में उपयोग के लिए ओडीटी तैयारियों की अनुशंसा नहीं की जाती है।

पित्ती के लिए:

  • किशोर, वयस्क और बुजुर्ग: प्रतिदिन मौखिक रूप से 10 मिलीग्राम: 24 घंटे की अवधि में खुराक आम तौर पर 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। हालाँकि, कुछ रोगियों को उच्च खुराक से लाभ हो सकता है - चिकित्सकों को जोखिम बनाम लाभ का आकलन करना चाहिए।
  • 6 वर्ष और उससे अधिक आयु के बाल रोग विशेषज्ञ: आवश्यकतानुसार प्रतिदिन 10 मिलीग्राम मौखिक रूप से।

गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता के मामलों में, खुराक के अंतराल को निम्नानुसार 48 घंटे तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है:

गुर्दे की कमी वाले मरीज़ (जीएफआर 30 एमएल/मिनट से कम):

  • वयस्क: हर दूसरे दिन 10 मिलीग्राम मौखिक रूप से।
  • 2 से 6 साल के बच्चे: हर दूसरे दिन 5 मिलीग्राम पीओ।
  • 6 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चे: हर दूसरे दिन मौखिक रूप से 10 मिलीग्राम।

पेरिटोनियल या हेमोडायलिसिस पर मरीजों को हर 48 घंटे में खुराक देनी चाहिए; डायलिसिस के बाद किसी पूरक खुराक की आवश्यकता नहीं होती है।

जिगर की क्षति वाले मरीज़:

  • वयस्क: हर दूसरे दिन 10 मिलीग्राम मौखिक रूप से।
  • 2 से 6 वर्ष के बच्चे: हर दूसरे दिन 5 मिलीग्राम मौखिक रूप से।
  • 6 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चे: हर दूसरे दिन मौखिक रूप से 10 मिलीग्राम।

इस दवा का आधा जीवन यकृत रोग की गंभीरता के साथ बढ़ता है।

बुजुर्गों में लोरैटैडाइन के आधे जीवन में परिवर्तनशीलता होती है, और इस आयु वर्ग में उपचार शुरू करते समय चिकित्सकों को इस कारक के बारे में जागरूक होने की आवश्यकता होती है।

नकारात्मक प्रभाव

यद्यपि लॉराटाडाइन एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार के लिए एक अपेक्षाकृत सुरक्षित और प्रभावी दवा है, लेकिन इसके मुख्य प्रतिकूल प्रभावों में सिरदर्द, चक्कर आना और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल असुविधा (दस्त, पेट दर्द, मतली और उल्टी) शामिल हैं। लोरैटैडाइन से बेहोशी (एक दुर्लभ दुष्प्रभाव), फैली हुई पुतलियाँ और शुष्क मुँह भी हो सकता है। ये प्रभाव मुख्य रूप से दवा के एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव के कारण होते हैं।

मरीजों को अन्य सीएनएस अवसाद जैसे कि डिफेनहाइड्रामाइन, डेक्स्ट्रोमेथोर्फन, या स्यूडोएफ़ेड्रिन के साथ लॉराटाडाइन नहीं लेना चाहिए क्योंकि इससे खुराक से संबंधित बेहोशी हो सकती है। इस बात का कोई सबूत नहीं है कि लॉराटाडाइन और मौखिक गर्भ निरोधकों के सह-प्रशासन से प्रतिकूल घटनाएं बढ़ जाती हैं।

निषेध

लॉराटाडाइन के अंतर्विरोधों में वे रोगी शामिल हैं जिन्हें दवा या तैयारी के घटकों से एलर्जी है और इसके एंटीहिस्टामाइन गुणों के कारण 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए मजबूत मतभेद हैं, जिससे युवा रोगियों में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में जलन या दौरे पड़ सकते हैं।

क्योंकि इस दवा में एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होते हैं जो स्थिति को खराब कर सकते हैं, इसलिए अस्थमा या सीओपीडी वाले लोगों में इसका उपयोग सावधानी से करने की आवश्यकता है।

हालाँकि यह दवा आम तौर पर बेहोश करने वाली नहीं है, फिर भी उन रोगियों को सावधानी बरतने की सलाह दी जानी चाहिए जो ऐसी गतिविधियाँ करते हैं जिनमें एकाग्रता की आवश्यकता होती है (जैसे मोटर वाहन चलाना) क्योंकि इससे कुछ उनींदापन हो सकता है।

फेनिलकेटोनुरिया (पीकेयू) से पीड़ित मरीजों को लॉराटाडाइन लेने से पहले अपने प्राथमिक देखभाल चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए। इसके कुछ फॉर्मूलेशन (जैसे मौखिक रूप से विघटित करने वाली गोलियाँ) में फेनिलएलनिन हो सकता है, जो फेनिलकेटोनुरिया के लक्षणों को खराब कर सकता है।

हालाँकि लॉराटाडाइन, किसी भी दवा की तरह, खतरनाक रूप से महत्वपूर्ण दवा-दवा अंतःक्रिया नहीं करता है, पूरी तरह से दवा सामंजस्य आवश्यक है। CYP450 एंजाइम प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाएं परस्पर क्रिया कर सकती हैं, जिसके लिए उपचार के नियम में समायोजन की आवश्यकता होती है।

यकृत रोग या यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है क्योंकि लोरैटैडाइन को यकृत द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है और स्वास्थ्य देखभाल दिशानिर्देशों के अनुसार खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। इसी तरह, गुर्दे की विफलता या हानि वाले व्यक्तियों में सावधानी बरती जानी चाहिए क्योंकि ऐसे रोगियों में लॉराटाडाइन सांद्रता बढ़ सकती है, जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

अमेरिकन कॉलेज ऑफ ओब्स्टेट्रिशियन एंड गायनेकोलॉजिस्ट के अनुसार, गर्भावस्था के दौरान लॉराटाडाइन का उपयोग सुरक्षित होना चाहिए; सीमित मानव डेटा के आधार पर, भ्रूण को नुकसान होने का कोई अपेक्षित जोखिम नहीं है; दवा गर्भावस्था श्रेणी बी दवा है और स्तनपान के दौरान अनुशंसित नहीं है सावधानी के साथ प्रयोग करें; स्तनपान कराने वाली माताएं स्तनपान के दौरान थोड़े समय के लिए इस दवा का उपयोग कर सकती हैं; लोरैटैडाइन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स दोनों आसानी से स्तन के दूध में चले जाते हैं। दवा की विशेषताओं और उपलब्ध सीमित मानव डेटा के आधार पर, शिशुओं को नुकसान का कोई ज्ञात जोखिम नहीं है।

निगरानी करना

लोराटाडाइन लेने वाले मरीजों को लक्षण राहत, बेहोशी और किसी भी एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव (जैसे, मायड्रायसिस और मौखिक श्लेष्म सूखापन) के लिए निगरानी की आवश्यकता होती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे या यकृत समारोह वाले रोगियों के लिए, प्राथमिक देखभाल चिकित्सक को गुर्दे और यकृत समारोह की बारीकी से निगरानी करने और तदनुसार दवा की खुराक को समायोजित करने की भी आवश्यकता होती है।

लोराटाडाइन के अति प्रयोग को रोकने के लिए हृदय संबंधी अतालता के इतिहास वाले व्यक्तियों के हृदय संबंधी कार्य की भी निगरानी की जानी चाहिए।

लोराटाडाइन को 68 और 77 डिग्री फ़ारेनहाइट के बीच ठंडी, सूखी जगह पर संग्रहित किया जाना चाहिए।

विषाक्तता

यदि अनुशंसित 24-घंटे की खुराक से अधिक खुराक ली जाती है, तो मरीजों, विशेष रूप से बुजुर्गों में कार्डियक अतालता और क्यूटी लम्बाई सहित लॉराटाडाइन-प्रेरित कार्डियोटॉक्सिसिटी विकसित हो सकती है। हालांकि दुर्लभ, लोराटाडाइन की अधिक मात्रा के परिणामस्वरूप महत्वपूर्ण विषाक्तता हो सकती है, जिसमें आंदोलन और एंटीकोलिनर्जिक सिंड्रोम के लक्षण शामिल हैं। लक्षणों में मायड्रायसिस, मूत्र प्रतिधारण, टैचीकार्डिया और त्वचा का फूलना शामिल है, लेकिन यह इन्हीं तक सीमित नहीं है।

लॉराटाडाइन विषाक्तता के उपचार के विकल्पों में उल्टी प्रदान करना (क्षीण चेतना वाले रोगियों को छोड़कर), पूरक ऑक्सीजन और हृदय की निगरानी शामिल हो सकती है। नशे में होने के संदेह वाले रोगियों में कार्डियक अतालता और क्यूटी लम्बाई का इलाज करने के लिए चिकित्सक सोडियम बाइकार्बोनेट दे सकते हैं। बेंजोडायजेपाइन अपने उच्च चिकित्सीय सूचकांक के कारण उत्तेजना से राहत दे सकते हैं। लॉराटाडाइन नशा के कारण एंटीकोलिनर्जिक विषाक्तता के लक्षणों वाले वयस्कों का इलाज फिजियोस्टिग्माइन डिटॉक्सिफिकेशन (अनुशंसित खुराक 0.5 से 2 मिलीग्राम अंतःशिरा) के साथ किया जा सकता है। यह अनुशंसा की जाती है कि केवल एक चिकित्सा विषविज्ञानी ही विषहरण उपचार की देखरेख करे।

इस बात का कोई सबूत नहीं है कि लॉराटाडाइन के दुरुपयोग या निर्भरता की संभावना है।

स्वास्थ्य देखभाल टीम के परिणामों में सुधार करें

लोराटाडाइन को एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों से राहत और पित्ती के उपचार के लिए एक प्रभावी और सुरक्षित दवा माना गया है। यह दवा ओवर-द-काउंटर उपलब्ध है; इसलिए, फार्मासिस्टों को मरीजों को दवा की चिकित्सीय खुराक के बारे में शिक्षित करना चाहिए और किसी भी संभावित इंटरैक्शन के लिए उनकी दवा प्रोफ़ाइल की जांच करनी चाहिए। प्राथमिक देखभाल चिकित्सकों (एमडी, डीओ, पीए, एनपी) को किसी भी दवा-संबंधी विषाक्तता को रोकने के लिए अनुशंसित खुराक से अधिक लेने से बचने के लिए रोगियों को लेबल पढ़ने के महत्व पर शिक्षित करना चाहिए। यद्यपि लॉराटाडाइन एक अपेक्षाकृत सुरक्षित दवा है, स्वास्थ्य देखभाल प्रदाताओं को रोगियों को दवा से जुड़े सभी दुष्प्रभावों के बारे में सूचित करना चाहिए, और किसी भी दवा को शामिल करने या बंद करने के साथ, दवा का सामंजस्य आवश्यक है।

स्वास्थ्य सेवा प्रदाताओं को यकृत और गुर्दे की हानि वाले व्यक्तियों को दवाएं लिखने से पहले यकृत और गुर्दे की कार्यप्रणाली की भी जांच करनी चाहिए। नर्स चिकित्सकों को प्रत्येक दौरे पर रोगी से पूर्ण मध्यस्थता इतिहास प्राप्त करना चाहिए, जिसमें ओवर-द-काउंटर दवाएं और पूरक शामिल हैं, और इसे चार्ट करना चाहिए ताकि सभी अंतर-पेशेवर स्वास्थ्य देखभाल टीम के सदस्यों के पास रोगी की पूरी तस्वीर हो। नर्सिंग लॉराटाडाइन की सही खुराक और प्रशासन के बारे में रोगी परामर्श को भी बढ़ा सकती है और प्रतिकूल प्रभावों और रोगी अनुपालन का निरीक्षण कर सकती है। फार्मासिस्ट खुराक और प्रशासन के मापदंडों को बढ़ा सकते हैं और दवा-दवा की परस्पर क्रिया की जांच कर सकते हैं। जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, लॉराटाडाइन-उपचारित रोगियों के लिए इष्टतम परिणाम सुनिश्चित करने के लिए अंतर-पेशेवर टीम के सभी सदस्यों के बीच सहयोगात्मक संचार आवश्यक है।

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