苯海拉明
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डिफेनहाइड्रामाइन (DPH) एक एंटीहिस्टामाइन और शामक है जिसका उपयोग मुख्य रूप से एलर्जी, अनिद्रा और सामान्य सर्दी के लक्षणों के इलाज के लिए किया जाता है। पार्किंसंस रोग में कंपकंपी और मतली के इलाज के लिए भी इसका उपयोग आमतौर पर कम किया जाता है। इसे मौखिक रूप से लिया जा सकता है, नस में इंजेक्ट किया जा सकता है, मांसपेशियों में इंजेक्ट किया जा सकता है, या त्वचा पर लगाया जा सकता है। अधिकतम प्रभाव आमतौर पर दवा लेने के लगभग दो घंटे बाद होता है, और प्रभाव सात घंटे तक रह सकता है।

आम दुष्प्रभावों में उनींदापन, खराब समन्वय और पेट खराब होना शामिल हैं। छोटे बच्चों या बुजुर्गों द्वारा उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है। गर्भावस्था के दौरान उपयोग करने पर नुकसान का कोई स्पष्ट जोखिम नहीं है; हालाँकि, स्तनपान के दौरान उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। यह पहली पीढ़ी का एच1-एंटीहिस्टामाइन है जो हिस्टामाइन के कुछ प्रभावों को अवरुद्ध करके काम करता है, जिससे एंटीहिस्टामाइन और शामक प्रभाव पैदा होता है। डिफेनहाइड्रामाइन भी एक शक्तिशाली एंटीकोलिनर्जिक है, जिसका अर्थ है कि यह सिफारिश की तुलना में बहुत अधिक मात्रा में प्रलाप के रूप में कार्य कर सकता है। इसके शामक और बेहोश करने वाले प्रभावों के कारण मनोरंजक उपयोग के कुछ मामले सामने आए हैं।

डिफेनहाइड्रामाइन मूल रूप से जॉर्ज रिवेस्चल द्वारा विकसित किया गया था और 1946 में व्यावसायिक रूप से उपलब्ध हो गया। यह जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है। इसे बेनाड्रिल जैसे ब्रांड नामों के तहत बेचा जाता है। 2020 में, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 192वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी, जिसके 2 मिलियन से अधिक नुस्खे भरे गए थे।

चिकित्सीय उपयोग

डिफेनहाइड्रामाइन गोलियाँ

डिफेनहाइड्रामाइन एक पहली पीढ़ी का एंटीहिस्टामाइन है जिसका उपयोग विभिन्न प्रकार की स्थितियों के इलाज के लिए किया जाता है, जिसमें एलर्जी के लक्षण और खुजली, सामान्य सर्दी, अनिद्रा, मोशन सिकनेस और एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण शामिल हैं। डिफेनहाइड्रामाइन में स्थानीय एनेस्थेटिक गुण भी होते हैं और इसका उपयोग लिडोकेन जैसे सामान्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स से एलर्जी वाले लोगों में किया जाता है।

एलर्जी

डिफेनहाइड्रामाइन एलर्जी के इलाज में प्रभावी है। 2007 तक, यह तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं के आपातकालीन उपचार के लिए सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला एंटीहिस्टामाइन है।

एपिनेफ्रिन के अलावा, इसे अक्सर एलर्जी प्रतिक्रियाओं के इलाज के लिए इंजेक्शन द्वारा उपयोग किया जाता है, हालांकि 2007 तक इस उद्देश्य के लिए इसके उपयोग का उचित अध्ययन नहीं किया गया है। तीव्र लक्षणों में सुधार होने के बाद ही इसके उपयोग की सिफारिश की जाती है।

सामयिक "एंटी-खुजली जेल" डिफेनहाइड्रामाइन की एक बोतल

डिफेनहाइड्रामाइन क्रीम, लोशन, जैल और स्प्रे सहित सामयिक तैयारियों में उपलब्ध है। इनका उपयोग खुजली से राहत पाने के लिए किया जाता है और मौखिक रूपों की तुलना में कम प्रणालीगत प्रभाव (जैसे उनींदापन) पैदा करने का लाभ होता है।

संचलन संबंधी विकार

डिफेनहाइड्रामाइन का उपयोग एंटीसाइकोटिक-प्रेरित अकथिसिया और पार्किंसंस रोग जैसे एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग पहली पीढ़ी के एंटीसाइकोटिक्स के कारण होने वाले टॉर्टिकोलिस और नेत्र संकट सहित तीव्र डिस्टोनिया के इलाज के लिए भी किया जाता है।

नींद

इसके शामक प्रभावों के कारण, डिफेनहाइड्रामाइन का उपयोग अनिद्रा के इलाज के लिए ओवर-द-काउंटर नींद सहायता के रूप में व्यापक रूप से किया जाता है। यह दवा नींद सहायता के रूप में बेचे जाने वाले कई उत्पादों में एक घटक है, या तो अकेले या अन्य अवयवों के साथ संयोजन में, जैसे टाइलेनॉल पीएम में एसिटामिनोफेन (एसिटामिनोफेन) और एडविल पीएम में इबुप्रोफेन। डिफेनहाइड्रामाइन हल्के मनोवैज्ञानिक निर्भरता का कारण बन सकता है। डिफेनहाइड्रामाइन का उपयोग चिंता-विरोधी दवा के रूप में भी किया जाता है।

माता-पिता ने भी अपने बच्चों को सुलाने और लंबी उड़ानों के दौरान उन्हें शांत करने के लिए डिफेनहाइड्रामाइन का ओवर-द-काउंटर उपयोग किया है। डॉक्टरों और विमानन उद्योग के सदस्यों द्वारा इसकी आलोचना की गई है क्योंकि यात्रियों को बेहोश करने से वे खतरे में पड़ सकते हैं यदि वे किसी आपात स्थिति में प्रभावी ढंग से प्रतिक्रिया करने में असमर्थ हैं, साथ ही दवा के दुष्प्रभाव भी हो सकते हैं, कम से कम असंगत प्रतिक्रियाओं की संभावना कुछ उपयोगकर्ताओं को हो सकती है अतिसक्रिय. इस उपयोग के मामले के जवाब में, सिएटल चिल्ड्रेन्स हॉस्पिटल ने 2009 के एक लेख में कहा कि "सुविधा के लिए दवाओं का उपयोग कभी भी बच्चों में दवा के लिए संकेत नहीं है।"

अमेरिकन एकेडमी ऑफ स्लीप मेडिसिन के 2017 क्लिनिकल प्रैक्टिस दिशानिर्देश खराब प्रभावकारिता और कम गुणवत्ता वाले साक्ष्य के कारण अनिद्रा के इलाज के लिए डिपेनहाइड्रामाइन का उपयोग करने की सलाह देते हैं। 2022 में प्रकाशित अनिद्रा के लिए दवाओं की एक प्रमुख व्यवस्थित समीक्षा और नेटवर्क मेटा-विश्लेषण में अनिद्रा के इलाज के लिए डिपेनहाइड्रामाइन के उपयोग के बहुत कम सबूत मिले।

जी मिचलाना

डिफेनहाइड्रामाइन में वमनरोधी गुण भी होते हैं और इसका उपयोग चक्कर और मोशन सिकनेस के कारण होने वाली मतली के इलाज के लिए किया जा सकता है। हालाँकि, अनुशंसित खुराक (विशेषकर 200 मिलीग्राम से अधिक) से अधिक लेने पर मतली हो सकती है।

विशेष समूह

60 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों और 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए डिफेनहाइड्रामाइन की सिफारिश नहीं की जाती है जब तक कि वे डॉक्टर से सलाह न लें। इन व्यक्तियों का इलाज दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन जैसे लॉराटाडाइन, डेस्लोराटाडाइन, फेक्सोफेनाडाइन, सेटीरिज़िन, लेवोसेटिरिज़िन और एज़ेलस्टाइन से किया जाना चाहिए। क्योंकि डिफेनहाइड्रामाइन में मजबूत एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होते हैं, यह बीयर्स की उन दवाओं की सूची में है जिनसे वरिष्ठ नागरिकों को बचना चाहिए।

डिफेनहाइड्रामाइन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। कभी-कभी डिपेनहाइड्रामाइन की कम खुराक देने से स्तनपान करने वाले शिशुओं पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ने की संभावना नहीं है। उच्च खुराक और लंबे समय तक उपयोग शिशु को प्रभावित कर सकता है या स्तन के दूध की आपूर्ति को कम कर सकता है, खासकर जब सिम्पैथोमिमेटिक्स (जैसे स्यूडोएफ़ेड्रिन) के साथ या स्तनपान शुरू होने से पहले उपयोग किया जाता है। दिन के आखिरी भोजन के बाद सोते समय एक खुराक लेने से बच्चे और दूध की आपूर्ति पर दवा के हानिकारक प्रभाव को कम किया जा सकता है। फिर भी, गैर-शामक एंटीथिस्टेमाइंस को प्राथमिकता दी जाती है।

विशेष रूप से बच्चों में, डिपेनहाइड्रामाइन के साथ विरोधाभासी प्रतिक्रियाओं का दस्तावेजीकरण किया गया है, और यह बेहोश करने की बजाय उत्साह का कारण बन सकता है।

सामयिक डिफेनहाइड्रामाइन का उपयोग कभी-कभी विशेष रूप से धर्मशाला रोगियों के लिए किया जाता है। इस उपयोग के लिए कोई संकेत नहीं हैं, और सामयिक डिफेनहाइड्रामाइन का उपयोग मतली के इलाज के रूप में नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि शोध से पता नहीं चला है कि यह उपचार अन्य उपचारों की तुलना में अधिक प्रभावी है।

डिफेनहाइड्रामाइन की सामान्य खुराक के कारण चिकित्सकीय रूप से स्पष्ट तीव्र यकृत क्षति का कोई दस्तावेजी मामला नहीं है।

नकारात्मक प्रभाव

सबसे प्रमुख दुष्प्रभाव बेहोश करना है। एक सामान्य खुराक रक्त में अल्कोहल की मात्रा 0.10 के बराबर खराब ड्राइविंग का कारण बनती है, जो कि अधिकांश नशे में ड्राइविंग कानूनों के तहत 0.08 की सीमा से अधिक है।

डिफेनहाइड्रामाइन एक शक्तिशाली एंटीकोलिनर्जिक दवा है जो उच्च खुराक पर प्रलाप का कारण बन सकती है। यह गतिविधि शुष्क मुँह और गले, हृदय गति में वृद्धि, फैली हुई पुतलियाँ, मूत्र प्रतिधारण, कब्ज और उच्च खुराक पर, मतिभ्रम या प्रलाप जैसे दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है। अन्य दुष्प्रभावों में गति विकार (गतिभंग), त्वचा का लाल होना, आवास की कमी के कारण निकट दृष्टि धुंधली होना (साइक्लोपलेजिया), तेज रोशनी के प्रति असामान्य संवेदनशीलता (फोटोफोबिया), बेहोशी, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई और अल्पकालिक स्मृति हानि शामिल हैं।, दृश्य गड़बड़ी। अनियमित श्वास, चक्कर आना, चिड़चिड़ापन, त्वचा में खुजली, भ्रम, शरीर के तापमान में वृद्धि (आमतौर पर हाथ और/या पैरों का), अस्थायी स्तंभन दोष और उत्साह। हालांकि इसका उपयोग मतली के इलाज के लिए किया जा सकता है, लेकिन इसकी अधिक खुराक से उल्टी हो सकती है . डिफेनहाइड्रामाइन की अधिक मात्रा कभी-कभी क्यूटी लम्बा होने का कारण बन सकती है।

कुछ लोगों को पित्ती के रूप में डिपेनहाइड्रामाइन से एलर्जी की प्रतिक्रिया हो सकती है।

बढ़ी हुई डिफेनहाइड्रामाइन सांद्रता बेचैनी या अकथिसिया जैसी स्थितियों को खराब कर सकती है, खासकर मनोरंजक खुराक पर। अन्य पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की तरह, डिफेनहाइड्रामाइन की सामान्य खुराक बेचैन पैर सिंड्रोम के लक्षणों को खराब कर सकती है। [49] चूंकि डाइफेनहाइड्रामाइन का चयापचय बड़े पैमाने पर यकृत द्वारा होता है, इसलिए यकृत हानि वाले व्यक्तियों को इस दवा का उपयोग सावधानी से करना चाहिए।

बाद के जीवन में एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के उपयोग से वृद्ध वयस्कों में संज्ञानात्मक गिरावट और मनोभ्रंश का खतरा बढ़ जाता है।

मतभेद

डिफेनहाइड्रामाइन समय से पहले शिशुओं और नवजात शिशुओं के साथ-साथ स्तनपान कराने वाले लोगों में भी वर्जित है। यह गर्भावस्था श्रेणी बी की दवा है। डिफेनहाइड्रामाइन का अल्कोहल और अन्य सीएनएस अवसाद के साथ योगात्मक प्रभाव होता है। मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक एंटीहिस्टामाइन के एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव को बढ़ाते हैं और प्रबल करते हैं।

अधिकता

डिफेनहाइड्रामाइन संयुक्त राज्य अमेरिका में सबसे अधिक दुरुपयोग की जाने वाली ओवर-द-काउंटर दवाओं में से एक है। ओवरडोज़ के मामले में, यदि उपचार न किया जाए तो तीव्र डिपेनहाइड्रामाइन विषाक्तता के गंभीर या घातक परिणाम हो सकते हैं। ओवरडोज़ के लक्षणों में शामिल हो सकते हैं:

  • पेटदर्द
  • वाणी संबंधी असामान्यताएं (सुनने में कठिनाई, जबरन बोलना आदि)
  • तीव्र मेगाकोलन
  • चिंता/घबराहट
  • प्रगाढ़ बेहोशी
  • मरना
  • प्रलाप
  • भाड़ में जाओ
  • अलग कर देना
  • उत्साह या चिड़चिड़ापन की भावना
  • अत्यधिक तंद्रा
  • त्वचा का लाल होना
  • मतिभ्रम (श्रवण, दृश्य, स्पर्श आदि)
  • धड़कन
  • पेशाब करने में असमर्थ
  • संचलन संबंधी विकार
  • मांसपेशियों की ऐंठन
  • मिरगी जब्ती
  • गंभीर चक्कर आना
  • मुँह और गले में अत्यधिक सूखापन
  • भूकंप के झटके
  • उल्टी

तीव्र विषाक्तता घातक हो सकती है, जिससे हृदय पतन हो सकता है और 2-18 घंटों के भीतर मृत्यु हो सकती है, और आमतौर पर इसका इलाज रोगसूचक और सहायक दृष्टिकोण के साथ किया जाता है। विषाक्तता का निदान इतिहास और नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों पर आधारित है, और सामान्य तौर पर, सटीक प्लाज्मा स्तर उपयोगी प्रासंगिक नैदानिक ​​जानकारी प्रदान नहीं करते हैं। साक्ष्य के कई स्तर दृढ़ता से सुझाव देते हैं कि डिफेनहाइड्रामाइन (क्लोरफेनिरामाइन के समान) विलंबित रेक्टिफायर पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, जिससे क्यूटी अंतराल लंबा हो जाता है और टॉर्सेड डी पॉइंट जैसे अतालता हो जाती है। वर्तमान में डिफेनहाइड्रामाइन विषाक्तता के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट नहीं है, लेकिन गंभीर प्रलाप या टैचीकार्डिया में एंटीकोलिनर्जिक सिंड्रोम का इलाज फिजियोस्टिग्माइन के साथ किया गया है। जो लोग इन लक्षणों से ग्रस्त हैं, उनके लिए मनोविकृति, उत्तेजना और दौरे की संभावना को कम करने के लिए बेंजोडायजेपाइन का उपयोग किया जा सकता है।

इंटरएक्टिव

शराब डिपेनहाइड्रामाइन के कारण होने वाली उनींदापन को बढ़ा सकती है।

इतिहास

डिफेनहाइड्रामाइन की खोज 1943 में सिनसिनाटी विश्वविद्यालय के पूर्व प्रोफेसर जॉर्ज रिवेस्चल ने की थी। 1946 में, यह यू.एस. एफडीए द्वारा अनुमोदित पहला प्रिस्क्रिप्शन एंटीहिस्टामाइन बन गया।

1960 के दशक में, डिफेनहाइड्रामाइन को न्यूरोट्रांसमीटर सेरोटोनिन के पुनः ग्रहण को कमजोर रूप से रोकने के लिए पाया गया था। इस खोज ने समान संरचना और कम दुष्प्रभावों के साथ एक व्यवहार्य एंटीडिप्रेसेंट की खोज को जन्म दिया, जो एक चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक (एसएसआरआई) फ्लुओक्सेटीन (प्रोज़ैक) के आविष्कार में परिणत हुआ। पहले, इसी तरह के शोध ने ब्रोम्फेनिरामाइन (एक एंटीहिस्टामाइन भी) से पहले एसएसआरआई, ज़िमेरिडीन को संश्लेषित किया था।

समाज और संस्कृति

इसके संभावित गंभीर दुष्प्रभावों और सीमित आनंददायक प्रभावों के कारण, संयुक्त राज्य अमेरिका में डिफेनहाइड्रामाइन को सीमित दुरुपयोग क्षमता माना जाता है, और डिफेनहाइड्रामाइन एक नियंत्रित पदार्थ नहीं है। 2002 से, यूएस एफडीए को डिपेनहाइड्रामाइन युक्त कई उत्पादों के लिए विशेष लेबल चेतावनियों की आवश्यकता है। कुछ न्यायालयों में, अचानक शिशु मृत्यु जांच के दौरान एकत्र किए गए शव परीक्षण नमूनों में डिफेनहाइड्रामाइन अक्सर मौजूद होता है; दवा इन घटनाओं में भूमिका निभा सकती है।

डिफेनहाइड्रामाइन जाम्बिया गणराज्य में प्रतिबंधित और नियंत्रित दवाओं में से एक है और यात्रियों को सलाह दी जाती है कि वे इस दवा को देश में न लाएँ। ज़ाम्बिया एंटी-नारकोटिक्स कमीशन द्वारा कई अमेरिकियों को बेनाड्रिल और डिपेनहाइड्रामाइन युक्त अन्य ओवर-द-काउंटर दवाओं के कब्जे के लिए हिरासत में लिया गया है।

दुर्व्यवहार और लत

हालाँकि डिफेनहाइड्रामाइन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है और आम तौर पर कभी-कभार उपयोग के लिए इसे सुरक्षित माना जाता है, दुरुपयोग और लत के कई मामले दर्ज किए गए हैं। क्योंकि दवा सस्ती है और अधिकांश देशों में काउंटर पर उपलब्ध है, जिन किशोरों के पास अधिक लोकप्रिय अवैध दवाओं तक पहुंच नहीं है, वे विशेष रूप से जोखिम में हैं। मानसिक स्वास्थ्य समस्याओं वाले लोग, विशेष रूप से सिज़ोफ्रेनिया वाले लोग, दवा का दुरुपयोग करने के लिए भी प्रवृत्त होते हैं, जो एंटीसाइकोटिक उपयोग के कारण होने वाले एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों के इलाज के लिए बड़ी खुराक में स्व-प्रशासित होती है।

उपयोगकर्ता इस दवा के अपेक्षित प्रभाव के रूप में बेहोशी, हल्का उत्साह और मतिभ्रम की रिपोर्ट करते हैं। शोध से पता चलता है कि डिपेनहाइड्रामाइन सहित एंटीमस्कैरेनिक दवाओं में "एंटीडिप्रेसेंट और मूड-उन्नति गुण हो सकते हैं।" शामक दुरुपयोग के इतिहास वाले वयस्क पुरुषों के एक अध्ययन में पाया गया कि जिन लोगों ने डिपेनहाइड्रामाइन की उच्च खुराक (400 मिलीग्राम) ली, उन्होंने दवा को फिर से लेने की इच्छा व्यक्त की, हालांकि ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई, भ्रम, कंपकंपी और धुंधली दृष्टि जैसे नकारात्मक प्रभाव पड़े।

2020 में, डिपेनहाइड्रामाइन के जानबूझकर ओवरडोज़ से जुड़ी एक ऑनलाइन चुनौती सोशल मीडिया प्लेटफॉर्म टिकटॉक पर दिखाई दी; चुनौती, जिसे "डिफेनहाइड्रामाइन चैलेंज" के रूप में जाना जाता है, ने प्रतिभागियों को डिपेनहाइड्रामाइन की खतरनाक खुराक लेने के लिए प्रोत्साहित किया, जिसके परिणामस्वरूप फिल्मांकन से मानसिक परिणाम सामने आए। इसके परिणामस्वरूप कई अस्पताल में भर्ती हुए और कम से कम दो मौतें हुईं।

नाम

संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा और दक्षिण अफ्रीका में ट्रेडनेम बेनाड्रिल के तहत मैकनील कंज्यूमर हेल्थकेयर द्वारा डिफेनहाइड्रामाइन का विपणन किया जाता है। अन्य देशों में व्यापार नामों में डिमेड्रोल, डेडालॉन और निटोल शामिल हैं। यह जेनेरिक दवा के रूप में भी उपलब्ध है।

प्रॉक्टर एंड गैंबल, ZzzQuil ब्रांड नाम के तहत नींद सहायता के रूप में डिपेनहाइड्रामाइन का एक ओवर-द-काउंटर फॉर्मूलेशन बेचता है।

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