心動過緩治療 - Pindolol

心動過緩的管理取決於症狀的嚴重程度,因為心動過緩通常不是危險情況,不需要治療。不引起頭暈、虛弱或昏厥等症狀的心動過緩通常不予治療。

影響心動過緩病例是否採用任何治療計劃的因素包括:

  • 症狀的嚴重程度
  • 心動過緩與其症狀的相關程度
  • 存在嚴重的潛在疾病,例如心臟傳導阻滯
  • 存在可以治療的潛在可逆原因

治療大綱

下面列出了可用於治療心動過緩的治療類型的一些示例。

  • 在由減慢心跳的藥物引起的心動過緩的情況下,通常停藥。
  • 例如,在由低或高鉀水平引起的心動過緩的情況下,可能需要糾正電解質失衡。
  • 可以植入起搏器來調節心臟節律。起搏器是一種微型設備,如果它們檢測到心臟竇房結產生的脈衝異常,就會產生電脈衝。起搏器被植入皮下並永久附著在心臟上。當他們檢測到緩慢或異常的心律時,他們會發出糾正心率的衝動。

根據美國心髒病學會和美國心臟協會的指導方針,起搏器的植入僅在特定條件下進行。這些包括:

  • 三度心臟傳導阻滯(或房室傳導阻滯),即患者清醒時心跳丟失 3 秒或更長時間或心率低於 40 bpm。
  • 三度心臟傳導阻滯或二度 Mobitz 型心臟傳導阻滯合併慢性雙分支和三分支傳導阻滯。
  • 先天性三度心臟傳導阻滯伴寬 QRS 逃逸節律(如心電圖所示)、心室功能障礙(心室泵血動作紊亂)或不適合年齡的心動過緩。

在心動過緩中使用起搏器的不太普遍接受的適應症被稱為 II 類推薦。這些包括:

  • 三度心臟傳導阻滯,清醒患者逃逸率更快,無明顯症狀。
  • 無雙分支或三分支傳導阻滯的患者的二度 Mobitz 型心臟傳導阻滯。
  • 在 His 束之下或之內存在塊

當心動過緩僅在睡眠期間發生時,即使心動過緩很嚴重,通常也不建議使用起搏器。這些患者可能會受益於吲哚洛爾(pindolol),一種具有內在擬交感活性的β受體阻滯劑。

即將發生心力衰竭的患者或不穩定的心動過緩患者需要立即治療。選擇的藥物通常是阿托品(atropine) 0.5-1.0 mg,間隔 3 至 5 分鐘靜脈內給藥,最大劑量為 0.04 mg/kg。其他可能給予的緊急藥物包括腎上腺素(adrenaline)和多巴胺(dopamine)。

Pindolol

以Visken等品牌銷售的Pindolol是一種非選擇性β 受體阻滯劑,用於治療高血壓。它也是5-羥色胺5-HT 1A受體的拮抗劑,優先阻斷抑制性5-HT 1A自身受體,並已被研究作為選擇性 5-羥色胺再攝取抑製劑(SSRIs)的附加療法治療抑鬱症。

醫療用途

在美國、加拿大和歐洲用於治療高血壓,在美國以外也用於治療心絞痛。當單獨用於高血壓時,可以顯著降低血壓和心率,但由於已發表研究的受試者數量較少,其使用的證據基礎薄弱。在一些國家,Pindolol也用於心律失常和急性應激反應的預防。

禁忌症

有甲狀腺功能亢進症的禁忌。在甲狀腺毒症患者中,長期使用Pindolol可能產生的有害影響尚未得到充分評估。β-受體阻滯劑可能掩蓋持續甲狀腺功能亢進或併發症的臨床症狀,並給人一種改善的假象。因此,突然停用Pindolol後可能會加重甲亢症狀,包括甲狀腺危象。Pindolol具有內在的擬交感神經活性,因此在心絞痛中慎用。

藥效學

Pindolol是β-腎上腺素能受體拮抗劑類別中的第一代非選擇性 β受體阻滯劑。在受體水平上,它是一種競爭性部分激動劑。它具有內在的擬交感神經活性,這意味著它在沒有競爭配體的情況下具有一定程度的激動劑作用。Pindolol顯示出像奎尼丁一樣的膜穩定作用,這可能是其抗心律失常作用的原因。它也可作為血清素5-HT 1A受體部分激動劑(內在活性= 20–25%)或功能性拮抗劑

Pindolol在胃腸道中被迅速而良好地吸收。它經歷了一些首過代謝,導致口服生物利用度為 50-95%。尿毒症患者的生物利用度可能降低。食物不會改變生物利用度,但可能會增加吸收。口服單劑量 20 mg 後 1-2 小時內達到血漿峰濃度。Pindolol對脈率(降低)的影響在 3 小時後很明顯。儘管 3-4 小時的半衰期相當短,但血流動力學效應在給藥後持續 24 小時。腎功能不全患者的血漿半衰期增加到 3-11.5 小時,老年患者的血漿半衰期增加到 7-15 小時,肝硬化患者的血漿半衰期從 2.5 小時增加到 30 小時。大約 2/3 的吲哚洛爾在肝臟中代謝產生羥基化物,在尿液中以葡萄糖尿苷和醚硫酸鹽的形式存在。其餘 1/3 的吲哚洛爾以原形從尿中排出。

歷史

Pindolol 於 1969 年由Sandoz獲得專利,並於 1977 年在美國推出。2020 年 2 月,FDA 將該產品添加到其“藥物短缺”清單中,指出這是由於“活性成分短缺”,這是可能與冠狀病毒的爆發和相關的供應鏈影響有關。

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