硫唑嘌呤: 用途,副作用,和劑量等

硫唑嘌呤 (Azathioprine) 是一種被歸類為免疫抑制劑的藥物,這意味著它會抑制人體的免疫系統。硫唑嘌呤經美國食品藥物管理局 (FDA) 批准用於活動性類風濕關節炎的症狀治療。 它也被批准作為預防腎臟移植排斥的輔助療法。 

硫唑嘌呤單獨使用,或更常見的是與其他藥物(通常是皮質類固醇)和影響免疫反應的程序合併使用。

怎麼運作的

硫唑嘌呤透過幹擾 DNA 和 RNA 的產生發揮作用,而 DNA 和 RNA 對於免疫細胞的複製至關重要。 透過抑制免疫細胞的增殖,硫唑嘌呤有助於降低人體的免疫反應,從而防止移植器官的排斥並減少自體免疫疾病的發炎。

用途

移植

硫唑嘌呤通常用作器官移植受者免疫抑制方案的一部分,以防止身體排斥移植的器官。

減少發炎

硫唑嘌呤用於治療

  • 發炎性腸道疾病、
  • Churg-Strauss 症候群、
  • 自體免疫性肝炎(與類固醇一起維持治療)、
  • 慢性 ITP(第二線藥物)、
  • 狼瘡性腎炎,
  • 結締組織疾病相關ILD,
  • 多發性硬化症,
  • 嚴重重症肌無力,
  • 復發性心包膜炎,
  • 牛皮癬,
  • 非感染性葡萄膜炎,
  • 復發性多軟骨炎,
  • 皮肌炎/多發性肌炎,
  • 紅斑多形性、
  • 嚴重及難治性異位性皮膚炎、
  • 慢性光化性皮膚炎、
  • 壞疽性膿皮症、
  • 白塞氏症、
  • 皮膚血管炎、
  • 毛髮紅糠疹、
  • 扁平苔癬、
  • 大皰性類天皰瘡
  • 尋常型天皰瘡。
  • AZA 是兒童克隆氏症的維持治療選擇

副作用

常見的副作用

  • 劑量依賴性。
  • 發燒
  • 疲勞
  • 關節痛/肌痛
  • 皮疹
  • 服用硫唑嘌呤的人中有 10-15% 會出現胃部或腸道副作用,其中可能包括噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉。 每天服用兩次硫唑嘌呤而不是一次性服用,或飯後服用,可能有助於避免這些問題。 如果需要的話可以使用止吐藥。
  • 大約 5% 的人會出現皮疹和對陽光敏感度增加等副作用。 在陽光下外出時最好使用防曬霜並戴上帽子。
  • 對肝臟和胰臟的影響:硫唑嘌呤可導致肝臟檢查異常或肝炎。 服用該藥的人中只有不到 1% 會出現這種情況。 除非嚴重,否則不會引起症狀,因此定期驗血很重要。 如果您出現眼白變黃或皮膚變黃等症狀,請立即告訴您的醫師。 硫唑嘌呤也會引起胰臟炎,進而導致腹痛。
  • 血球計數:硫唑嘌呤會導致白血球數量下降,而白血球是對抗感染所需的。 它還可能導致血小板數量下降,從而有助於止血。 定期驗血旨在儘早發現這些問題。 然而,如果您出現口腔疼痛、口腔潰瘍、容易瘀傷、流鼻血、牙齦出血、呼吸困難、感染或發燒,請立即告訴您的醫生。
  • 超敏反應:少數人在開始使用硫唑嘌呤後一到兩週出現超敏反應。 這會導致突然出現的肌肉酸痛和發燒。 
  • 感染:發生某些感染的風險增加,尤其是帶狀皰疹。 

罕見的副作用

  • 癌症:服用硫唑嘌呤的移植患者的研究發現,它可能會增加皮膚癌的風險。 長期服用硫唑嘌呤的風濕病患者也可能有類似的風險。 
  • 根據免疫抑制的程度和持續時間,其他實體器官癌症或血液癌症疾病的風險也會增加。
  • 脫髮包括休止期脫髮、毛髮生長初期脫髮和神經性皺襞
  • 大細胞性貧血
  • 肺炎:IBD 和腎臟移植患者
  • 上呼吸道水腫
  • 震顫:移植和克隆氏症患者:劑量依賴性

劑量是多少?

劑量將取決於您特定的免疫或發炎狀況,並根據您的體重進行調整。 通常從每天 50 毫克至 100 毫克開始。 每1至2個月可增加劑量。 最大劑量可達每天250毫克。

硫唑嘌呤可以每日服用一到兩次。

定期監測

服用硫唑嘌呤的患者需要定期監測血球計數、肝功能檢查和腎功能,以便及早發現任何潛在的副作用。

誰可能無法服用硫唑嘌呤?

  • 超敏反應
  • 懷孕或計畫懷孕:建議採取避孕措施。 AZA 會增加自然流產、低出生體重和早產的風險。 儘管系統性紅斑狼瘡(SLE)和腎臟移植患者的數據顯示妊娠期安全。 在某些特定情況下,如係統性紅斑狼瘡和抗磷脂抗體綜合徵,服用免疫抑制藥物對於確保母親的安全利大於弊。
  • 母乳餵養,因為服用硫唑嘌呤的婦女的母乳中存在 6-MP
  • 由於骨髓抑制的高風險,TPMT 狀態未知或 TPMT 活性不足
  • 已知的惡性腫瘤
  • 臨床活動性感染
  • 曾經對硫唑嘌呤或任何其他藥物(包括巰基嘌呤,一種用於治療血癌等疾病的藥物)有過敏反應
  • 有任何異常出血或瘀傷
  • 曾經有過任何肝臟問題
  • 患有影響骨髓的疾病
  • 因接受涉及肌肉鬆弛劑的手術
  • 患有 Lesch Nyhan 綜合徵,或一種影響您的 NUDT15 基因的罕見遺傳性疾病
  • 曾經被告知您的身體產生的硫嘌呤甲基轉移酶(TMT,一種酵素)太少

與其他藥物併用的注意事項

硫唑嘌呤會影響某些藥物的藥效。 如果您有以下情況,請告訴您的醫師或藥師:

  • 服用別嘌呤醇,一種主要用於治療痛風的藥物
  • 服用環孢素或他克莫司、免疫抑制劑藥物
  • 服用華法林,用於預防血栓
  • 正在接受化療,用於治療癌症
  • 將要進行任何類型的手術 - 告訴您的醫生或麻醉師您事先服用硫唑嘌呤
  • 最近接種過或即將接種任何疫苗,尤其是活疫苗,例如 Zostavax 帶狀皰疹疫苗
  • 服用硫唑嘌呤的兒童不得接種兒童流感活性疫苗。 

硫唑嘌呤品牌名稱

  • Azasan
  • Azapin
  • Imazan
  • Imuran
  • Thioprine
  • Azaprine

結論

硫唑嘌呤是一種用於治療器官移植和自體免疫疾病的有價值的藥物。 雖然它可以有效抑制免疫系統並減少炎症,但必須平衡其益處與潛在風險和副作用。 患者在服用硫唑嘌呤時應由醫療保健專業人員密切監測,以確保安全有效的治療。

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