苯海拉明

苯海拉明 (Diphenhydramine, DPH) 是一種抗組織胺和鎮靜劑,主要用於治療過敏、失眠和普通感冒症狀。 它也不太常用於治療帕金森氏症的震顫和噁心。它可以口服、注射到靜脈、注射到肌肉或塗在皮膚上。最大效果通常在服藥後約兩小時左右,效果可持續長達七小時。

常見的副作用包括嗜睡、協調性差和胃部不適。不建議幼兒或老年人使用。懷孕期間使用沒有明顯的傷害風險; 然而,不建議在母乳哺育期間使用。它是第一代 H1-抗組織胺藥,透過阻斷組織胺的某些作用而發揮作用,從而產生抗組織胺和鎮靜作用。苯海拉明也是一種有效的抗膽鹼能藥,這意味著它在比建議劑量高得多的情況下也能起到譫妄劑的作用。其鎮靜和昏迷作用導致了一些娛樂用途的案例。

苯海拉明最初由 George Rieveschl 開發,並於 1946 年投入商業使用。它可作為非專利藥物使用。它以 Benadryl 等品牌出售。2020 年,它是美國第 192 位最常使用處方藥物,處方數量超過 200 萬張。

醫療用途

苯海拉明片

苯海拉明是第一代抗組織胺藥,用於治療多種疾病,包括過敏症狀和搔癢、普通感冒、失眠、暈動病和錐體外症狀。苯海拉明也具有局部麻醉作用,已用於對利多卡因等常見局部麻醉劑過敏的人。

過敏

苯海拉明可有效治療過敏。截至 2007 年,它是急診治療急性過敏反應最常用的抗組織胺。

除了腎上腺素之外,它還經常透過注射用於治療過敏反應,儘管截至 2007 年尚未對其用於此目的進行適當的研究。僅在急性症狀改善後才建議使用它。

一瓶外用「止癢凝膠」苯海拉明

苯海拉明有外用製劑,包括乳霜、乳液、凝膠和噴霧劑。 這些用於緩解搔癢,並且具有比口服形式引起更少的全身影響(例如嗜睡)的優點。

運動障礙

苯海拉明用於治療抗精神病藥物引起的靜坐不能和帕金森氏症樣錐體外症狀。它也用於治療第一代抗精神病藥物引起的急性肌張力障礙,包括斜頸和眼危象。

睡覺

由於其鎮靜作用,苯海拉明被廣泛用於治療失眠的非處方助眠劑。 該藥物是多種作為助眠劑出售的產品的成分,可以單獨使用,也可以與其他成分組合使用,例如泰諾 PM 中的對乙醯氨基酚(撲熱息痛)和 Advil PM 中的布洛芬。 苯海拉明可引起輕微的心理依賴。苯海拉明也被用作抗焦慮藥物。

父母也曾在非處方情況下使用苯海拉明,試圖讓孩子入睡並在長途飛行中使他們鎮靜。這遭到了醫生和航空業成員的批評,因為如果乘客無法對緊急情況做出有效反應,使用鎮靜劑可能會將他們置於危險之中,而且該藥物的副作用,尤其是發生自相矛盾的可能性反應,可能會使一些用戶過度活躍。 針對這種使用情況,西雅圖兒童醫院在 2009 年的一篇文章中指出,「為了方便而使用藥物絕不是兒童用藥的指徵。」

美國睡眠醫學會 2017年臨床實務指引建議不要使用苯海拉明治療失眠,因為效果差且證據品質低。2022 年發表的一項關於治療失眠藥物的重大系統性回顧和網絡統合分析發現,幾乎沒有證據表明使用苯海拉明治療失眠。

噁心

苯海拉明還具有止吐作用,可用於治療眩暈和暈動病引起的噁心。 然而,當服用超過建議劑量時,可能會引起噁心(尤其是超過 200 毫克)。

特殊人群

除非諮詢醫生,否則不建議 60 歲以上的人和 6 歲以下的兒童使用苯海拉明。這些人應該接受第二代抗組織胺治療,例如氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定、西替利嗪、左西替利嗪和氮卓斯汀。由於苯海拉明具有很強的抗膽鹼能作用,因此它被列入 Beers 老年人應避免使用的藥物清單上。

苯海拉明在母乳中排泄。預計偶爾服用低劑量的苯海拉明不會對母乳哺育的嬰兒造成不良影響。 大劑量和長期使用可能會影響嬰兒或減少母乳供應,特別是與擬交感神經藥物(如偽麻黃鹼)合用時,或在哺乳建立之前。 當天最後一次餵食後睡前服用單次劑量可以最大限度地減少藥物對嬰兒和乳汁供應的有害影響。 儘管如此,非鎮靜抗組織胺是首選。

苯海拉明的矛盾反應已被記錄,特別是在兒童中,它可能會引起興奮而不是鎮靜。

局部苯海拉明有時特別用於臨終關懷中心的病人。 這種用途沒有任何適應症,局部苯海拉明不應用作噁心的治療方法,因為研究尚未表明這種療法比其他療法更有效。

尚無正常劑量苯海拉明引起臨床明顯急性肝損傷的病例記錄。

不利影響

最突出的副作用是鎮靜作用。 典型劑量造成的駕駛障礙相當於血液酒精濃度為 0.10,高於大多數醉酒駕駛法規定的 0.08 限制。

苯海拉明是一種有效的抗膽鹼能藥物,高劑量時可能會導致譫妄。 這種活性會導致口乾、喉嚨乾燥、心率加快、瞳孔擴張、尿瀦留、便秘等副作用,高劑量時還會產生幻覺或譫妄。 其他副作用包括運動障礙(共濟失調)、皮膚潮紅、因缺乏調節而導致近處視力模糊(睫狀肌麻痺)、對強光異常敏感(畏光)、鎮靜、注意力不集中、短期記憶喪失、視力障礙、不規則呼吸、頭暈、煩躁、皮膚發癢、精神錯亂、體溫升高(通常是手和/或腳)、暫時性勃起功能障礙和興奮,雖然它可以用於治療噁心,但較高劑量可能會導致嘔吐。過量服用苯海拉明有時可能會導致 QT 間期延長。

有些人會對苯海拉明產生蕁麻疹形式的過敏反應。

苯海拉明濃度升高可能會導致坐立不安或靜坐不能等病症惡化,尤其是娛樂劑量時。與其他第一代抗組織胺一樣,正常劑量的苯海拉明也會使不寧腿症候群的症狀惡化。[49] 由於苯海拉明廣泛由肝臟代謝,因此肝功能不全的個體服用此藥時應謹慎。

晚年使用抗膽鹼能藥物與老年人認知能力下降和失智症的風險增加有關。

禁忌症

早產兒和新生兒以及母乳餵養的人禁用苯海拉明。 它是一種妊娠B類藥物。 苯海拉明與酒精及其他中樞神經系統抑制劑具有相加作用。 單胺氧化酶抑制劑可延長並增強抗組織胺的抗膽鹼能作用。

過量

苯海拉明是美國最常被濫用的非處方藥之一。如果服用過量,如果不及時治療,急性苯海拉明中毒可能會造成嚴重甚至致命的後果。 用藥過量症狀可能包括:

  • 腹痛
  • 言語異常(聽不清楚、強迫言語等)
  • 急性巨結腸
  • 焦慮/緊張
  • 昏迷
  • 死亡
  • 譫妄
  • 迷失方向
  • 解離
  • 欣快感或煩躁感
  • 極度困倦
  • 皮膚潮紅
  • 幻覺(聽覺、視覺、觸覺等)
  • 心悸
  • 無法排尿
  • 運動障礙
  • 肌肉痙攣
  • 癲癇發作
  • 嚴重頭暈
  • 口腔和喉嚨嚴重乾燥
  • 震顫
  • 嘔吐

急性中毒可能致命,導致心血管衰竭並在 2-18 小時內死亡,一般採用對症和支持方法進行治療。毒性診斷是基於病史和臨床表現,一般來說,精確的血漿水平似乎無法提供有用的相關臨床資訊。多個層級的證據強烈表明苯海拉明(類似於撲爾敏)可以阻斷延遲整流鉀通道,從而延長 QT 間期,導致心律失常,例如尖端扭轉型室性心動過速。目前尚無針對苯海拉明毒性的特效解毒劑,但抗膽鹼能症候群已用毒扁豆鹼治療嚴重譫妄或心搏過速。對於容易出現這些症狀的人,可以使用苯二氮平類藥物來降低精神病、躁動和癲癇發作的可能性。

互動

酒精可能會增加苯海拉明引起的睡意。

歷史

苯海拉明是由辛辛那提大學前教授 George Rieveschl 於 1943 年發現的。1946年,它成為美國FDA批准的第一個處方抗組織胺。

在 1960 年代,苯海拉明被發現能微弱地抑制神經傳導物質血清素的再攝取。這項發現導致人們尋找具有相似結構和較少副作用的可行抗憂鬱藥,最終發明了氟西汀(百憂解),一種選擇性血清素再攝取抑制劑(SSRI)。先前,類似的研究已經從溴苯那敏(也是抗組織胺)合成了第一個 SSRI,即齊美立定。

社會與文化

由於苯海拉明具有潛在的嚴重副作用和有限的欣快作用,因此在美國被認為濫用潛力有限,且苯海拉明不是受管制物質。 自 2002 年以來,美國 FDA 要求對多種含有苯海拉明的產品進行特別標籤警告。在一些司法管轄區,苯海拉明經常存在於嬰兒猝死調查期間收集的屍檢標本中; 該藥物可能在這些事件中發揮作用。

苯海拉明是讚比亞共和國的違禁和管制藥物之一,建議旅客不要將該藥物帶入該國。 幾名美國人因持有苯那君和其他含有苯海拉明的非處方藥而被尚比亞緝毒委員會拘留。

濫用和成癮

儘管苯海拉明被廣泛使用並且通常被認為偶爾使用是安全的,但已經記錄了多起濫用和成癮的案例。由於這種藥物價格便宜,並且在大多數國家都可以在櫃檯出售,因此無法獲得更受歡迎的非法藥物的青少年尤其面臨風險。有精神健康問題的人,尤其是精神分裂症患者,也容易濫用這種藥物,這種藥物需要大劑量自行服用,以治療因使用抗精神病藥物引起的錐體外系症狀。

使用者報告鎮靜作用、輕度欣快感和幻覺是此藥物的預期效果。研究表明,包括苯海拉明在內的抗毒蕈鹼藥物「可能具有抗憂鬱和提升情緒的特性」。一項針對有濫用鎮靜劑史的成年男性的研究發現,服用高劑量(400 毫克)苯海拉明的受試者報告稱希望再次服用該藥物,儘管也報告了負面影響,例如注意力不集中、精神錯亂、顫抖和視力模糊。

2020年,社群媒體平台TikTok上出現了一項涉及故意過量服用苯海拉明的網路挑戰; 這項挑戰被稱為“苯海拉明挑戰”,鼓勵參與者服用危險劑量的苯海拉明,以拍攝由此產生的精神影響,並已導致多起住院治療和至少兩人死亡。

名稱

苯海拉明由 McNeil Consumer Healthcare 以商品名 Benadryl 在美國、加拿大和南非銷售。其他國家的商品名稱包括 Dimedrol、Daedalon 和 Nytol。 它也可以作為非專利藥物使用。

寶潔公司以 ZzzQuil 品牌銷售苯海拉明非處方配方作為助眠劑。

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