多西拉敏 -用途、副作用等

多西拉敏,以Unisom 等品牌銷售,是一種抗組織胺用於治療失眠和過敏。它也用於治療孕婦的孕吐孕婦。它屬於第一代組織胺受體 H1 拮抗劑類藥物。多西拉敏是非處方藥,用於夜間感冒藥,例如NyQuil,以及止痛藥 對乙醯氨基酚和可待因,幫助緩解睡覺服用。藥物經由口服。 

多西拉敏的副作用包括頭暈、嗜睡、昏昏沉沉和口乾等。多西拉敏是一種抗組織胺藥,特別是組胺H1 受體的反向激動劑,並且在較小程度上是抗膽鹼能藥,特別是毒蕈鹼乙醯膽鹼受體M1 至M5 的拮抗劑。 它是第一代抗組織胺藥,可穿過血腦屏障進入大腦,產生中樞介導的鎮靜和催眠作用。

醫療用途

多西拉敏是一種抗組織胺藥,用於治療打噴嚏、流鼻水、流淚、蕁麻疹、皮疹、搔癢和其他感冒或過敏症狀。 它也被用作失眠的短期治療方法。

失眠

第一代鎮靜抗組織胺苯海拉明、多慮平、多西拉敏和吡拉明是世界上最廣泛使用的預防和治療失眠的藥物。截至 2004 年,多西拉敏和苯海拉明都是非處方藥,是最常用於治療短期失眠的藥物。截至2008年和 2017年,美國睡眠醫學會不建議使用非處方抗組織胺藥物用於治療慢性失眠,「因為相對缺乏療效和安全性數據」。儘管討論了苯海拉明,但他們的指南版本都沒有明確包含或提及多西拉敏。2015 年對包括多西拉敏在內的非處方助眠劑進行的系統性回顧發現,幾乎沒有證據表明可以使用多西拉敏治療失眠。

用於睡眠的多西拉敏劑量範圍為 5 至 50 毫克,其中 25 毫克是典型劑量。

孕吐

多西拉敏用於組合藥物吡哆醇/多西拉敏,用於治療孕吐(妊娠噁心和嘔吐)。它是美國食品藥物管理局唯一批准用於治療孕吐的藥物。

多西拉敏可供使用的狀態

多西拉敏在醫學上以琥珀酸多西拉敏(多西拉敏的琥珀酸鹽)形式使用,可單獨使用(商品名Decapryn、Doxy-Sleep-Aid、Unisom),也可與吡哆醇(維生素B6 的一種形式)聯合使用(商品名Bendectin、Bonjesta) ,迪克吉斯)。多西拉敏可單獨作為速釋口服錠劑使用,其中含有 25 毫克琥珀酸多西拉敏。先前也有含有 12.5 mg 琥珀酸多西拉敏的口服錠劑以及含有 25 mg 琥珀酸多西拉敏的口服膠囊,但已停產。多西拉敏和吡哆醇的組合以緩釋和延遲釋放口服片劑的形式提供,其中含有 10 至 20 mg 琥珀酸多西拉敏和 10 至 20 mg 鹽酸吡哆醇。多西拉敏可單獨在非處方藥處購買,而多西拉敏與吡哆醇合併使用則為處方藥。多西拉敏也存在於非處方夜間感冒藥產品中,例如NyQuil Cold & Flu(含有對乙醯氨基酚、琥珀酸多西拉敏6.25 至12.5 毫克和氫溴酸右美沙芬),用作鎮靜成分。

為了治療懷孕期間的噁心和嘔吐,多西拉敏通常與吡哆醇(維生素B6)共同服用緩釋口服片劑(琥珀酸多西拉敏10 毫克/鹽酸吡哆醇10 毫克)。請勿壓碎、咀嚼或劈開藥片以維持緩釋效果。對於NVP,建議劑量為服用前兩片。空腹喝水臥床。如果第二天症狀仍然存在,患者可以在早上醒來後服用一顆藥片,晚上服用兩粒。如果第三天服用三片藥片後症狀仍無法充分控制,則劑量可以增加到每天四片:早上一粒,下午一粒,睡前兩粒。每日最高限額為四片。

患者在治療 NVP 時不應視需要服用多西拉敏/吡哆醇。是否需要持續治療需要在整個懷孕期間重新評估。

多西拉敏作為獨立藥物也有 25 毫克琥珀酸多西拉敏口服片劑,有品牌劑型和仿製藥兩種形式。多西拉敏的成人劑量如下:

  • 為失眠(成人及 12 歲以上兒童):依需求在睡前口服 25 至 50 毫克,睡前 30 分鐘服用。
  • 對於過敏症狀(成人和 12 歲及以上兒童):根據需要每 4 至 6 小時口服 12.5 毫克,每日最大劑量為 75 毫克。

肝臟和腎臟的劑量調整尚未確定。

禁忌症

多西拉敏治療的一個禁忌症包括同時使用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)。對多西拉敏過敏也是一種危險因子其使用禁忌。同時使用酒精是禁忌的,因為它與多西拉敏合用時會引起明顯的嗜睡。與中樞神經抑制藥物同時服用時應謹慎。多西拉敏禁忌症還包括以下疾病的患者:眼壓升高、窄角型青光眼、氣喘、狹窄性消化性潰瘍、膀胱頸阻塞和胃出口阻塞。

多西拉敏不應用於兩歲以下的兒童。

多西拉敏的胎兒安全評級為「A」(無風險證據)

副作用

多西拉敏的副作用包括頭暈、嗜睡和口乾等。多西拉敏是一種強效抗膽鹼能藥物,具有此類藥物常見的副作用,包括視力模糊、口乾、便秘、肌肉不協調、尿瀦留、精神錯亂和譫妄。

由於其消除半衰期相對較長(10-12 小時),多西拉敏用作催眠藥時會產生第二天的副作用,包括鎮靜、嗜睡、昏昏沉沉、口乾和疲倦。這可以被描述為“宿醉效應”。與多西拉敏相比,苯海拉明的消除半衰期較短(4-8 小時),這可能使其在這方面比多西拉敏作為助眠劑更具優勢。

多西拉敏等抗組織胺藥物最初具有鎮靜作用,但重複使用會產生耐受性,停藥後可能導致失眠反彈。

偶有使用多西拉敏導致昏迷和橫紋肌溶解的病例報告。這與苯海拉明相反。

對小鼠和大鼠的多西拉敏致癌性研究對肝癌和甲狀腺癌,特別是小鼠,產生了積極的結果。該藥物對人類的致癌性尚未得到充分研究,國際癌症研究機構將該藥物列為「無法根據其對人類的致癌性進行分類」。

連續和/或累積使用抗膽鹼能藥物(包括第一代抗組織胺)與老年人認知能力下降和失智症的風險較高有關。

用藥過量

健康成年人服用多西拉敏通常是安全的。 成人精神分裂症患者服用的多西拉敏劑量高達 1,600 毫克/天,持續 6 個月,幾乎沒有出現毒性。人類的半數致死劑量 (LD50) 估計為 50–500 mg/kg。過量服用的症狀可能包括口乾、瞳孔放大、失眠、夜驚、欣快感、幻覺、癲癇發作、橫紋肌溶解症和死亡。據報道,多西拉敏過量導致死亡。 這些症狀的特徵是昏迷、強直陣攣(或大發作)癲癇發作和心肺功能停止。 兒童出現心肺功能停止的風險似乎很高。 據報道,兒童中毒劑量超過 1.8 毫克/公斤。 一名 3 歲兒童在攝取 1,000 毫克琥珀酸多西拉敏後 18 小時死亡。 在極少數情況下,服用過量會導致橫紋肌溶解和急性腎損傷。

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