多西拉敏，以Unisom 等品牌销售，是一种抗组织胺用于治疗失眠和过敏。 它也用于治疗孕妇的孕吐孕妇。 它属于第一代组织胺受体 H1 拮抗剂类药物。 多西拉敏是非处方药，用于夜间感冒药，例如NyQuil，以及止痛药 对乙醯氨基酚和可待因，帮助缓解睡觉服用。 药物经由口服。
多西拉敏的副作用包括头晕、嗜睡、昏昏沉沉和口干等。 多西拉敏是一种抗组织胺药，特别是组胺H1 受体的反向激动剂，并且在较小程度上是抗胆碱能药，特别是毒蕈碱乙醯胆碱受体M1 至 M5 的拮抗剂。 它是第一代抗组织胺药，可穿过血脑屏障进入大脑，产生中枢介导的镇静和催眠作用。
医疗用途
多西拉敏是一种抗组织胺药，用于治疗打喷嚏、流鼻水、流泪、荨麻疹、皮疹、搔痒和其他感冒或过敏症状。 它也被用作失眠的短期治疗方法。
失眠
第一代镇静抗组织胺苯海拉明、多虑平、多西拉敏和吡拉明是世界上最广泛使用的预防和治疗失眠的药物。 截至 2004 年，多西拉敏和苯海拉明都是非处方药，是最常用于治疗短期失眠的药物。 截至2008年和 2017年，美国睡眠医学会不建议使用非处方抗组织胺药物用于治疗慢性失眠，「因为相对缺乏疗效和安全性数据」。 尽管讨论了苯海拉明，但他们的指南版本都没有明确包含或提及多西拉敏。 2015 年对包括多西拉敏在内的非处方助眠剂进行的系统性回顾发现，几乎没有证据表明可以使用多西拉敏治疗失眠。
用于睡眠的多西拉敏剂量范围为 5 至 50 毫克，其中 25 毫克是典型剂量。
孕吐
多西拉敏用于组合药物吡哆醇/多西拉敏，用于治疗孕吐（妊娠恶心和呕吐）。 它是美国食品药物管理局唯一批准用于治疗孕吐的药物。
多西拉敏可供使用的状态
多西拉敏在医学上以琥珀酸多西拉敏（多西拉敏的琥珀酸盐）形式使用，可单独使用（商品名Decapryn、Doxy-Sleep-Aid、Unisom），也可与 吡哆醇（维生素B6 的一种形式）联合使用（商品名Bendectin、Bonjesta） ，迪克吉斯）。 多西拉敏可单独作为速释口服锭剂使用，其中含有 25 毫克琥珀酸多西拉敏。 先前也有含有 12.5 mg 琥珀酸多西拉敏的口服锭剂以及含有 25 mg 琥珀酸多西拉敏的口服胶囊，但已停产。 多西拉敏和吡哆醇的组合以缓释和延迟释放口服片剂的形式提供，其中含有 10 至 20 mg 琥珀酸多西拉敏和 10 至 20 mg 盐酸吡哆醇。 多西拉敏可单独在非处方药处购买，而多西拉敏与吡哆醇合并使用则为处方药。 多西拉敏也存在于非处方夜间感冒药产品中，例如NyQuil Cold & Flu（含有对乙醯氨基酚、琥珀酸多西拉敏6.25 至12.5 毫克和氢溴酸右美沙芬），用作镇静 成分。
为了治疗怀孕期间的恶心和呕吐，多西拉敏通常与吡哆醇（维生素B6）共同服用缓释口服片剂（琥珀酸多西拉敏10 毫克/盐酸吡哆醇10 毫克）。 请勿压碎、咀嚼或劈开药片以维持缓释效果。 对于NVP，建议剂量为服用前两片。 空腹喝水卧床。 如果第二天症状仍然存在，患者可以在早上醒来后服用一颗药片，晚上服用两粒。 如果第三天服用三片药片后症状仍无法充分控制，则剂量可以增加到每天四片：早上一粒，下午一粒，睡前两粒。 每日最高限额为四片。
患者在治疗 NVP 时不应视需要服用多西拉敏/吡哆醇。 是否需要持续治疗需要在整个怀孕期间重新评估。
多西拉敏作为独立药物也有 25 毫克琥珀酸多西拉敏口服片剂，有品牌剂型和仿制药两种形式。 多西拉敏的成人剂量如下：
- 为失眠（成人及 12 岁以上儿童）：依需求在睡前口服 25 至 50 毫克，睡前 30 分钟服用。
- 对于过敏症状（成人和 12 岁及以上儿童）：根据需要每 4 至 6 小时口服 12.5 毫克，每日最大剂量为 75 毫克。
肝脏和肾脏的剂量调整尚未确定。
禁忌症
多西拉敏治疗的一个禁忌症包括同时使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)。 对多西拉敏过敏也是一种危险因子其使用禁忌。 同时使用酒精是禁忌的，因为它与多西拉敏合用时会引起明显的嗜睡。 与中枢神经抑制药物同时服用时应谨慎。 多西拉敏禁忌症还包括以下疾病的患者：眼压升高、窄角型青光眼、气喘、狭窄性消化性溃疡、膀胱颈阻塞和胃出口阻塞。
多西拉敏不应用于两岁以下的儿童。
多西拉敏的胎儿安全评级为「A」（无风险证据）
副作用
多西拉敏的副作用包括头晕、嗜睡和口干等。 多西拉敏是一种强效抗胆碱能药物，具有此类药物常见的副作用，包括视力模糊、口干、便秘、肌肉不协调、尿潴留、精神错乱和谵妄。
由于其消除半衰期相对较长（10-12 小时），多西拉敏用作催眠药时会产生第二天的副作用，包括镇静、嗜睡、昏昏沉沉、口干和疲倦 。 这可以被描述为“宿醉效应”。 与多西拉敏相比，苯海拉明的消除半衰期较短（4-8 小时），这可能使其在这方面比多西拉敏作为助眠剂更具优势。
多西拉敏等抗组织胺药物最初具有镇静作用，但重复使用会产生耐受性，停药后可能导致失眠反弹。
偶有使用多西拉敏导致昏迷和横纹肌溶解的病例报告。 这与苯海拉明相反。
对小鼠和大鼠的多西拉敏致癌性研究对肝癌和甲状腺癌，特别是小鼠，产生了积极的结果。 该药物对人类的致癌性尚未得到充分研究，国际癌症研究机构将该药物列为「无法根据其对人类的致癌性进行分类」。
连续和/或累积使用抗胆碱能药物（包括第一代抗组织胺）与老年人认知能力下降和失智症的风险较高有关。
用药过量
健康成年人服用多西拉敏通常是安全的。 成人精神分裂症患者服用的多西拉敏剂量高达 1,600 毫克/天，持续 6 个月，几乎没有出现毒性。 人类的半数致死剂量 (LD50) 估计为 50–500 mg/kg。 过量服用的症状可能包括口干、瞳孔放大、失眠、夜惊、欣快感、幻觉、癫痫发作、横纹肌溶解症和死亡。 据报道，多西拉敏过量导致死亡。 这些症状的特征是昏迷、强直阵挛（或大发作）癫痫发作和心肺功能停止。 儿童出现心肺功能停止的风险似乎很高。 据报道，儿童中毒剂量超过 1.8 毫克/公斤。 一名 3 岁儿童在摄取 1,000 毫克琥珀酸多西拉敏后 18 小时死亡。 在极少数情况下，服用过量会导致横纹肌溶解和急性肾损伤。
