यूनिसोम जैसे ब्रांड नामों के तहत बेचा जाने वाला डॉक्सिलामाइन एक एंटीहिस्टामाइन है जिसका उपयोग अनिद्रा और एलर्जी के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग गर्भवती महिलाओं में मॉर्निंग सिकनेस के इलाज के लिए भी किया जाता है। यह हिस्टामाइन रिसेप्टर एच1 प्रतिपक्षी दवाओं की पहली पीढ़ी के वर्ग से संबंधित है। डॉक्सिलामाइन एक ओवर-द-काउंटर दवा है जिसे रात के समय सर्दी के उपचार में लिया जाता है, जैसे कि नाइक्विल, साथ ही नींद से राहत के लिए दर्द निवारक एसिटामिनोफेन और कोडीन। दवा मुँह से ली जाती है।
डॉक्सिलामाइन के दुष्प्रभावों में चक्कर आना, उनींदापन, घबराहट और शुष्क मुँह शामिल हैं। डॉक्सिलामाइन एक एंटीहिस्टामाइन है, विशेष रूप से हिस्टामाइन एच1 रिसेप्टर का एक उलटा एगोनिस्ट है, और कुछ हद तक एक एंटीकोलिनर्जिक है, विशेष रूप से मस्कैरेनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर एम1 से एम5 का विरोधी है। यह पहली पीढ़ी का एंटीहिस्टामाइन है जो रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है और मस्तिष्क में प्रवेश करता है, जो केंद्रीय रूप से मध्यस्थ शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव पैदा करता है।
चिकित्सीय उपयोग
डॉक्सिलामाइन एक एंटीहिस्टामाइन है जिसका उपयोग छींकने, नाक बहने, आंखों से पानी आने, पित्ती, चकत्ते, खुजली और अन्य सर्दी या एलर्जी के लक्षणों के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग अनिद्रा के अल्पकालिक उपचार के रूप में भी किया जाता है।
अनिद्रा
अनिद्रा की रोकथाम और उपचार के लिए पहली पीढ़ी के बेहोश करने वाले एंटीहिस्टामाइन डिफेनहाइड्रामाइन, डॉक्सपिन, डॉक्सिलामाइन और पाइरिलमाइन दुनिया में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं हैं। 2004 तक, डॉक्सिलामाइन और डिपेनहाइड्रामाइन, दोनों ओवर-द-काउंटर दवाएं, अल्पकालिक अनिद्रा के इलाज के लिए सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं थीं। 2008 और 2017 तक, अमेरिकन एकेडमी ऑफ स्लीप मेडिसिन ने "प्रभावकारिता और सुरक्षा डेटा की सापेक्ष कमी के कारण" पुरानी अनिद्रा के इलाज के लिए ओवर-द-काउंटर एंटीथिस्टेमाइंस के उपयोग की सिफारिश नहीं की थी। हालाँकि डिफेनहाइड्रामाइन पर चर्चा की गई थी, लेकिन उनके किसी भी दिशानिर्देश संस्करण में स्पष्ट रूप से डॉक्सिलामाइन शामिल या उल्लेख नहीं किया गया था। डॉक्सिलामाइन सहित ओवर-द-काउंटर नींद सहायता की 2015 की व्यवस्थित समीक्षा में अनिद्रा के इलाज के लिए डॉक्सिलामाइन का उपयोग करने के बहुत कम सबूत मिले।
नींद के लिए डॉक्सिलामाइन की खुराक 5 से 50 मिलीग्राम तक होती है, जिसमें 25 मिलीग्राम एक सामान्य खुराक होती है।
सुबह की बीमारी
डॉक्सिलामाइन का उपयोग मॉर्निंग सिकनेस (गर्भावस्था की मतली और उल्टी) के इलाज के लिए संयोजन दवा पाइरिडोक्सिन/डॉक्सिलामाइन में किया जाता है। यह मॉर्निंग सिकनेस के इलाज के लिए अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन द्वारा अनुमोदित एकमात्र दवा है।
डॉक्सिलामाइन उपलब्धता स्थिति
डॉक्सिलामाइन का उपयोग चिकित्सकीय रूप से डॉक्सिलामाइन सक्सिनेट (डॉक्सिलमाइन का सक्सिनेट नमक) के रूप में किया जाता है, या तो अकेले (व्यापारिक नाम डेकाप्रिन, डॉक्सी-स्लीप-एड, यूनिसोम) या पाइरिडोक्सिन (विटामिन बी 6 का एक रूप) के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है (व्यापार नाम: बेंडेक्टिन, बोनजेस्टा, डिकिस)। डॉक्सिलामाइन अकेले तत्काल-रिलीज़ मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है जिसमें 25 मिलीग्राम डॉक्सिलामाइन सक्सिनेट होता है। 12.5 मिलीग्राम डॉक्सिलामाइन सक्सिनेट युक्त मौखिक गोलियां और 25 मिलीग्राम डॉक्सिलामाइन सक्सिनेट युक्त मौखिक कैप्सूल पहले उपलब्ध थे, लेकिन इन्हें बंद कर दिया गया है। डॉक्सिलामाइन और पाइरिडोक्सिन का संयोजन विस्तारित-रिलीज़ और विलंबित-रिलीज़ मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है जिसमें 10 से 20 मिलीग्राम डॉक्सिलामाइन सक्सिनेट और 10 से 20 मिलीग्राम पाइरिडोक्सिन हाइड्रोक्लोराइड होता है। डॉक्सिलामाइन अकेले ओवर-द-काउंटर पर उपलब्ध है, जबकि डॉक्सिलामाइन और पाइरिडोक्सिन नुस्खे द्वारा उपलब्ध हैं। डॉक्सिलामाइन ओवर-द-काउंटर रात के समय ठंडे उत्पादों में भी पाया जाता है, जैसे कि नाइक्विल कोल्ड एंड फ्लू (जिसमें एसिटामिनोफेन, डॉक्सिलामाइन सक्सिनेट 6.25 से 12.5 मिलीग्राम और डेक्सट्रोमेथॉर्फ़न हाइड्रोब्रोमाइड होता है), जहां इसका उपयोग शामक घटक के रूप में किया जाता है।
गर्भावस्था के दौरान मतली और उल्टी का इलाज करने के लिए, डॉक्सिलामाइन को आमतौर पर पाइरिडोक्सिन (विटामिन बी 6) के साथ एक विस्तारित-रिलीज़ मौखिक टैबलेट (डॉक्सिलमाइन सक्सिनेट 10 मिलीग्राम / पाइरिडोक्सिन हाइड्रोक्लोराइड 10 मिलीग्राम) के रूप में दिया जाता है। लंबे समय तक रिलीज़ बनाए रखने के लिए गोलियों को कुचलें, चबाएं या विभाजित न करें। एनवीपी के लिए, अनुशंसित खुराक ली गई पहली दो गोलियाँ हैं। खाली पेट पानी पिएं और बिस्तर पर ही बैठे रहें। यदि लक्षण अगले दिन भी बने रहते हैं, तो मरीज़ सुबह जागने पर एक गोली और रात में दो गोलियाँ ले सकते हैं। यदि तीसरे दिन तीन गोलियाँ लेने के बाद लक्षण पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं होते हैं, तो खुराक को प्रति दिन चार गोलियों तक बढ़ाया जा सकता है: एक सुबह, एक दोपहर में और दो सोते समय। अधिकतम दैनिक सीमा चार गोलियाँ है।
मरीजों को एनवीपी के उपचार के लिए आवश्यकतानुसार डॉक्सिलामाइन/पाइरिडोक्सिन नहीं लेना चाहिए। गर्भावस्था के दौरान निरंतर उपचार की आवश्यकता का पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
डॉक्सिलामाइन 25 मिलीग्राम डॉक्सिलामाइन सक्सिनेट मौखिक गोलियों में एक स्टैंड-अलोन दवा के रूप में भी उपलब्ध है, जो ब्रांड-नाम और जेनेरिक दोनों रूपों में उपलब्ध है। डॉक्सिलामाइन की वयस्क खुराक इस प्रकार हैं:
- अनिद्रा के लिए (वयस्कों और 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चों के लिए): आवश्यकतानुसार सोने से 30 मिनट पहले 25 से 50 मिलीग्राम मौखिक रूप से लें।
- एलर्जी के लक्षणों के लिए (वयस्कों और 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चों के लिए): आवश्यकतानुसार हर 4 से 6 घंटे में 12.5 मिलीग्राम मौखिक रूप से, अधिकतम दैनिक खुराक 75 मिलीग्राम है।
हेपेटिक और गुर्दे की खुराक समायोजन निर्धारित नहीं किया गया है।
मतभेद
डॉक्सिलामाइन उपचार के लिए एक विरोधाभास में मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (एमएओआई) का समवर्ती उपयोग शामिल है। डॉक्सिलामाइन से एलर्जी भी एक जोखिम कारक है और इसका उपयोग वर्जित है। शराब का सहवर्ती उपयोग वर्जित है क्योंकि डॉक्सिलामाइन के साथ संयुक्त होने पर यह महत्वपूर्ण उनींदापन का कारण बन सकता है। सीएनएस अवसादग्रस्त दवाओं का सह-प्रशासन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। डॉक्सिलामाइन के अंतर्विरोधों में बढ़े हुए इंट्राओकुलर दबाव, नैरो-एंगल ग्लूकोमा, अस्थमा, स्टेनोटिक पेप्टिक अल्सर, मूत्राशय गर्दन में रुकावट और गैस्ट्रिक आउटलेट रुकावट वाले मरीज़ भी शामिल हैं।
दो वर्ष से कम उम्र के बच्चों में डॉक्सिलामाइन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
डॉक्सिलामाइन की भ्रूण सुरक्षा रेटिंग "ए" है (जोखिम का कोई सबूत नहीं)
खराब असर
डॉक्सिलामाइन के दुष्प्रभावों में चक्कर आना, उनींदापन और शुष्क मुँह शामिल हैं। डॉक्सिलामाइन एक शक्तिशाली एंटीकोलिनर्जिक दवा है, जिसके साइड इफेक्ट दवाओं के इस वर्ग में आम हैं, जिनमें धुंधली दृष्टि, शुष्क मुंह, कब्ज, मांसपेशियों में असंयम, मूत्र प्रतिधारण, भ्रम और प्रलाप शामिल हैं।
इसके अपेक्षाकृत लंबे उन्मूलन आधे जीवन (10-12 घंटे) के कारण, डॉक्सिलामाइन अगले दिन के दुष्प्रभावों से जुड़ा होता है जब इसे कृत्रिम निद्रावस्था के रूप में उपयोग किया जाता है, जिसमें बेहोशी, उनींदापन, घबराहट, शुष्क मुंह और थकान शामिल है। इसे "हैंगओवर प्रभाव" के रूप में वर्णित किया जा सकता है। डिफेनहाइड्रामाइन का उन्मूलन आधा जीवन डॉक्सिलामाइन की तुलना में कम (4-8 घंटे) है, जो इस संबंध में नींद सहायता के रूप में इसे डॉक्सिलामाइन पर लाभ दे सकता है।
डॉक्सिलामाइन जैसे एंटीहिस्टामाइन का प्रारंभिक शामक प्रभाव होता है, लेकिन बार-बार उपयोग से सहनशीलता विकसित हो सकती है और बंद करने के बाद अनिद्रा की समस्या हो सकती है।
डॉक्सिलामाइन के उपयोग से कभी-कभी कोमा और रबडोमायोलिसिस की सूचना मिली है। यह डिफेनहाइड्रामाइन के विपरीत है।
चूहों और चूहों में डॉक्सिलामाइन के कैंसरजन्यता अध्ययन ने विशेष रूप से चूहों में यकृत और थायरॉयड कैंसर के लिए सकारात्मक परिणाम दिए। मनुष्यों में दवा की कैंसरजन्यता का पूरी तरह से अध्ययन नहीं किया गया है, और कैंसर पर अनुसंधान के लिए अंतर्राष्ट्रीय एजेंसी ने दवा को "मनुष्यों में इसकी कैंसरजन्यता के आधार पर वर्गीकृत नहीं किया जा सकता" के रूप में वर्गीकृत किया है।
पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन सहित एंटीकोलिनर्जिक दवाओं का निरंतर और/या संचयी उपयोग, वृद्ध वयस्कों में संज्ञानात्मक गिरावट और मनोभ्रंश के उच्च जोखिम से जुड़ा है।
जरूरत से ज्यादा
स्वस्थ वयस्कों द्वारा लिया जाने पर डॉक्सिलामाइन आमतौर पर सुरक्षित होता है। स्किज़ोफ्रेनिया से पीड़ित वयस्कों को 6 महीने तक प्रतिदिन 1,600 मिलीग्राम तक की खुराक पर डॉक्सिलामाइन दिया गया है, जिसमें बहुत कम या कोई विषाक्तता नहीं है। मनुष्यों में LD50 50-500 mg/kg होने का अनुमान है। ओवरडोज़ के लक्षणों में शुष्क मुँह, फैली हुई पुतलियाँ, अनिद्रा, रात में डर, उत्साह, मतिभ्रम, दौरे, रबडोमायोलिसिस और मृत्यु शामिल हो सकते हैं। डॉक्सिलामाइन ओवरडोज़ से मौतें हुई हैं। इन लक्षणों की विशेषता कोमा, टॉनिक-क्लोनिक (या ग्रैंड माल) दौरे और कार्डियोरेस्पिरेटरी अरेस्ट हैं। ऐसा प्रतीत होता है कि बच्चों में कार्डियोरेस्पिरेटरी अरेस्ट का खतरा अधिक है। बच्चों में विषाक्त खुराक 1.8 मिलीग्राम/किग्रा से अधिक होने की सूचना मिली है। 3 साल के एक बच्चे की 1,000 मिलीग्राम डॉक्सिलामाइन सक्सिनेट खाने के 18 घंटे बाद मौत हो गई। दुर्लभ मामलों में, अधिक मात्रा से रबडोमायोलिसिस और तीव्र गुर्दे की चोट हो सकती है।
