心动过缓治疗 - Pindolol

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心动过缓的管理取决于症状的严重程度，因为心动过缓通常不是危险情况，不需要治疗。不引起头晕、虚弱或昏厥等症状的心动过缓通常不予治疗。

影响心动过缓病例是否采用任何治疗计划的因素包括：

症状的严重程度
心动过缓与其症状的相关程度
存在严重的潜在疾病，例如心脏传导阻滞
存在可以治疗的潜在可逆原因

治疗大纲

下面列出了可用于治疗心动过缓的治疗类型的一些示例。

在由减慢心跳的药物引起的心动过缓的情况下，通常停药。
例如，在由低或高钾水平引起的心动过缓的情况下，可能需要纠正电解质失衡。
可以植入起搏器来调节心脏节律。起搏器是一种微型设备，如果它们检测到心脏窦房结产生的脉冲异常，就会产生电脉冲。起搏器被植入皮下并永久附着在心脏上。当他们检测到缓慢或异常的心律时，他们会发出纠正心率的冲动。

根据美国心脏病学会和美国心脏协会的指导方针，起搏器的植入仅在特定条件下进行。这些包括：

三度心脏传导阻滞（或房室传导阻滞），即患者清醒时心跳丢失 3 秒或更长时间或心率低于 40 bpm。
三度心脏传导阻滞或二度 Mobitz 型心脏传导阻滞合并慢性双分支和三分支传导阻滞。
先天性三度心脏传导阻滞伴宽 QRS 逃逸节律（如心电图所示）、心室功能障碍（心室泵血动作紊乱）或不适合年龄的心动过缓。

在心动过缓中使用起搏器的不太普遍接受的适应症被称为 II 类推荐。这些包括：

三度心脏传导阻滞，清醒患者逃逸率更快，无明显症状。
无双分支或三分支传导阻滞的患者的二度 Mobitz 型心脏传导阻滞。
在 His 束之下或之内存在块

当心动过缓仅在睡眠期间发生时，即使心动过缓很严重，通常也不建议使用起搏器。这些患者可能会受益于吲哚洛尔(pindolol)，一种具有内在拟交感活性的β受体阻滞剂。

即将发生心力衰竭的患者或不稳定的心动过缓患者需要立即治疗。选择的药物通常是阿托品(atropine) 0.5-1.0 mg，间隔 3 至 5 分钟静脉内给药，最大剂量为 0.04 mg/kg。其他可能给予的紧急药物包括肾上腺素（adrenaline）和多巴胺(dopamine)。

Pindolol

以Visken等品牌销售的Pindolol是一种非选择性β 受体阻滞剂，用于治疗高血压。它也是5-羟色胺5-HT 1A受体的拮抗剂，优先阻断抑制性5-HT 1A自身受体，并已被研究作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的附加疗法治疗抑郁症。

医疗用途

在美国、加拿大和欧洲用于治疗高血压，在美国以外也用于治疗心绞痛。当单独用于高血压时，可以显著降低血压和心率，但由于已发表研究的受试者数量较少，其使用的证据基础薄弱。在一些国家，Pindolol也用于心律失常和急性应激反应的预防。

禁忌症

有甲状腺功能亢进症的禁忌。在甲状腺毒症患者中，长期使用Pindolol可能产生的有害影响尚未得到充分评估。 β-受体阻滞剂可能掩盖持续甲状腺功能亢进或并发症的临床症状，并给人一种改善的假象。因此，突然停用Pindolol后可能会加重甲亢症状，包括甲状腺危象。 Pindolol具有内在的拟交感神经活性，因此在心绞痛中慎用。

药效学

Pindolol是β-肾上腺素能受体拮抗剂类别中的第一代非选择性 β受体阻滞剂。在受体水平上，它是一种竞争性部分激动剂。它具有内在的拟交感神经活性，这意味着它在没有竞争配体的情况下具有一定程度的激动剂作用。 Pindolol显示出像奎尼丁一样的膜稳定作用，这可能是其抗心律失常作用的原因。它也可作为血清素5-HT 1A受体部分激动剂（内在活性= 20–25%）或功能性拮抗剂

Pindolol在胃肠道中被迅速而良好地吸收。它经历了一些首过代谢，导致口服生物利用度为 50-95%。尿毒症患者的生物利用度可能降低。食物不会改变生物利用度，但可能会增加吸收。口服单剂量 20 mg 后 1-2 小时内达到血浆峰浓度。 Pindolol对脉率（降低）的影响在 3 小时后很明显。尽管 3-4 小时的半衰期相当短，但血流动力学效应在给药后持续 24 小时。肾功能不全患者的血浆半衰期增加到 3-11.5 小时，老年患者的血浆半衰期增加到 7-15 小时，肝硬化患者的血浆半衰期从 2.5 小时增加到 30 小时。大约 2/3 的吲哚洛尔在肝脏中代谢产生羟基化物，在尿液中以葡萄糖尿苷和醚硫酸盐的形式存在。其余 1/3 的吲哚洛尔以原形从尿中排出。