莫达非尼以Provigil等品牌出售，是一种用于治疗发作性睡病（英语：narcolepsy，又名渴睡症、猝睡症）， 轮班工作睡眠障碍，阻塞性睡眠呼吸暂停引起的困倦的口服药物。
莫达非尼是美国食品药物管理局 (FDA) 批准的处方药。 全球几乎所有国家都需要莫达非尼处方。
莫达非尼不是一种经典的兴奋剂，而是被归类为一种促进觉醒的药物。 与其他兴奋剂 (例如 安非他明) 不同，莫达非尼具有最小的周边副作用。
化合物摘要资讯
分子式 C15H15NO2S
历史
莫达非尼的历史可以追溯到 20 世纪 70 年代。 这一切都始于在法国制药公司的实验室中发现一种名为 Adrafinil 的分子。 尽管 Adrafinil 最初是作为治疗发作性睡病的潜在疗法而开发的，但在早期试验中并未取得成功的结果。 然而，1976 年，研究人员取得了突破，他们发现了 Adrafinil 的主要活性代谢物莫达非尼。 与它的前身不同，莫达非尼在促进清醒和增加大脑中关键神经传导物质的产生方面显示出显著的有效性。 它很快就得到了法国军方的认可，并在海湾战争期间使用它来提高士兵的警觉性。
莫达非尼于1992年在法国正式注册，获得FDA批准后于1998年以商品名Provigil进入美国市场。 一路走来，莫达非尼作为认知增强剂获得了认可，研究和轶事证据表明它能够提高记忆力、注意力和整体精神敏锐度。 其安全性以及轻微且罕见的副作用进一步促进了其受欢迎程度。 公众人物和生活方式专家的认可也为莫达非尼成为全球领先的智慧药物发挥了重要作用。
在不同国家的管制
- 美国: 被列为附表 IV 管制物质，需要有执照的医疗保健提供者的处方才能获得。 将莫达非尼进口到美国是非法的。
- 英国：莫达非尼是一种处方药(POM)，在英国仅用于治疗发作性睡病，包括儿童（小儿发作性睡 病）。 然而，拥有莫达非尼并不构成刑事犯罪，因为它没有出现在英国《1971 年药物滥用法》规定的A、B 或C 类药物中。 进口是合法的，但销售是非法的。
- 澳洲：莫达非尼是一种附表4 药物，除非您在澳洲有医生开立治疗发作性睡病和睡眠呼吸中止症的处方，否则使用、购买、出售或拥有或尝试使用莫达 非尼是非法的。 可能以 Modavigil、Modafin 和 Nuvigil 品牌出售。
- 荷兰：莫达非尼只能凭有效的发作性睡病医生处方购买。 没有法律依据可以断定在该国拥有莫达非尼是非法的。
- 德国：与其他西方国家一样，在德国只能透过处方以「Vigil」品牌合法购买莫达非尼。 然而，就像在荷兰一样，找不到任何法律或法规表明持有莫达非尼是非法的。
- 加拿大：莫达非尼是加拿大的附表 1 处方药，只能透过处方购买，品牌名称为「Alertec」。 您无法在该国在线购买，但拥有莫达非尼并不被视为犯罪。
- 墨西哥：莫达非尼可从任何主要药局购买，无需处方即可拥有，通常以「Modiodal」品牌出售。
- 中国大陆: 莫达非尼属于第二类精神药品。
- 香港: 在香港，并无含有莫达非尼或阿莫达非尼的注册药剂制品。
- 台湾: 属于D第四级管制药品，须由医师处方，改善发作性睡病患者白天过度嗜睡的症状。
作用机制
莫达非尼的确切作用机制尚不清楚，但体外研究表明，它透过与多巴胺再摄取泵结合来抑制多巴胺的再摄取，导致细胞外多巴胺水平升高。 此外，它还能活化谷氨酸能回路，同时抑制 GABA。
据信莫达非尼可能透过多种机制的组合发挥作用，包括直接多巴胺再摄取抑制、间接去甲肾上腺素再摄取抑制和食欲素活化。 它也刺激α1B-肾上腺素受体。
不良反应和忌症
莫达非尼禁用于已知对莫达非尼或阿莫达非尼过敏的人。 莫达非尼未被批准用于任何儿童，在这些情况下，儿童出现罕见但严重的皮肤毒性的风险较高。
莫达非尼不太常见的严重副作用
- 黑色、柏油样粪便
- 视力模糊或其他视力变化
- 胸痛
- 发冷或发烧
- 笨拙或不稳定
- 错乱
- 头晕或昏厥
- 口渴和排尿增多
- 精神忧郁
- 记忆力问题
- 情绪快速变化
- 呼吸急促
- 喉咙痛
- 颤抖或摇晃
- 排尿困难
- 脸部、嘴巴或舌头不受控制的运动
- 异常出血或瘀伤
- 异常疲倦或虚弱
比较普遍的副作用
- 焦虑
- 头痛
- 恶心
- 紧张
严重皮肤不良反应
从1998至2007年，FDA 收到6例莫达非尼相关的严重皮肤不良反应，包括:
- 多形性红斑（EM）
- Stevens-Johnson综合征（SJS）
- 中毒性表皮坏死松解症(TEN)
- DRESS 综合征
香港不良反应报告
- 全身强直阵挛性癫痫发作 (Generalized Tonic-Clonic Seizures / GTCS)
- 非惊厥性癫痫持续状态 (Nonconvulsive status epilepticus / NCSE)
- 幻视
- 自体免疫性脑炎
成瘾和依赖
莫达非尼的成瘾性和依赖性负担非常低。 它与成瘾性兴奋剂具有相同的生化机制，一些研究报告称它具有类似的情绪提升特性，尽管程度较低。 目前尚不清楚这些影响是否与咖啡因的影响有更大的不同。 莫达非似乎不会产生欣快感，也不会滥用患者的指定剂量。
